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產品介紹

UPGL00004 是一種有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制劑 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 強烈抑制高度侵襲性三陰性乳腺癌細胞系的增殖。

產品描述：

UPGL00004 是一種有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制劑 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 強烈抑制高度侵襲性三陰性乳腺癌細胞系的增殖。

靶點：

IC50: 29 nM (Glutaminase C); Kd: 27 nM (Glutaminase C);Glutaminase

體外研究：

UPGL00004 inhibits MDA-MB-231, HS578T and TSE cells with IC50s of 70, 129, and 262 nM, respectively.

體內研究：

The combination of UPGL00004 (1 mg/kg body weight) and Bevacizumab (2.5 mg/kg body weight) via intraperitoneal injection completely prevent any detectable increase in tumor size in a triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft model.

參考文獻：

1. Huang Q, et al. Characterization of the interactions of potent allosteric inhibitors with glutaminase C, a key enzyme in cancer cell glutamine metabolism. J Biol Chem. 2018 Mar 9;293(10):3535-3545.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.87 ml	9.352 ml	18.703 ml
5 mM	0.374 ml	1.87 ml	3.741 ml
10 mM	0.187 ml	0.935 ml	1.87 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.374 ml

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