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產品介紹

TED-347 是一種有效的、不可逆的 the TEAD?Yap protein-protein interaction 的共價變構抑制劑。TED-347 可抑制 TEAD4?Yap1 蛋白質相互作用，其EC50值為5.9 μM

產品描述：

TED-347 是一種有效的、不可逆的 the TEAD?Yap protein-protein interaction 的共價變構抑制劑。TED-347 可抑制 TEAD4?Yap1 蛋白質相互作用，其EC50值為5.9 μM

靶點：

TEAD4?Yap1(Cell-free assay):5.9 μM(EC50);YAP

體外研究：

TED-347 is found to inhibit the protein-protein interaction in a time-dependent manner. TED-347 is shown to functionally disrupt the TEAD·Yap1 interaction in cells and to reduce the viability of patient-derived glioblastoma cell lines

細胞實驗：

Cell lines: HEK-293 cells, GBM43 cells Concentrations: 0.5 μM, 1.0 μM, 5.0 μM, 10 μM, 25 μM Incubation Time: 48 h Method: HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 μM of TED-347 for another 48 hr.

參考文獻：

1. Khuchtumur Bum-Erdene, et al. Small-Molecule Covalent Modification of Conserved Cysteine Leads to Allosteric Inhibition of the TEAD?Yap Protein-Protein Interaction. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):378-389.e13.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.188 ml	15.939 ml	31.878 ml
5 mM	0.638 ml	3.188 ml	6.376 ml
10 mM	0.319 ml	1.594 ml	3.188 ml
50 mM	0.064 ml	0.319 ml	0.638 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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TED-347

2-Chloro-1-(2-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)phenyl)ethan-1-one