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S89227-10mg	98.4%	￥1275.00 S89227-10mg ￥1275.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-
S89227-25mg	98.4%	￥2550.00 S89227-25mg ￥2550.00 現(xiàn)貨	3 3	-	-	-
S89227-100mg	≥98%	￥6000.00 S89227-100mg ￥6000.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM

產(chǎn)品描述：

AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM

靶點(diǎn)：

SMYD2;HistoneMethyltransferase

體外研究：

AZ505 具有高選擇性，并在體外顯示亞微摩爾濃度的活性。AZ505 對 SMYD2 的 IC50 為 0.12 μM，比 AZ505 對其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)。AZ505 是一種有效的選擇性 SMYD2 抑制劑，IC50 為 0.12 μM。蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶的人類 SMYD (含 SET 和 MYND 結(jié)構(gòu)域的蛋白質(zhì)) 家族包含五個成員 (SMYD1-5)。此外，AZ505 無法抑制一組蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 結(jié)合研究，Kd 為 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的計(jì)算 Kd 為 3.7 μM。AZ505 與 SMYD2 的結(jié)合主要由熵驅(qū)動，這通常表明結(jié)合是由與少數(shù)特定氫鍵的疏水相互作用介導(dǎo)的

參考文獻(xiàn)：

1. Komatsu S, et al. Overexpression of SMYD2 contributes to malignant outcome in gastric cancer. Br J Cancer. 2015 Jan 20;112(2):357-64. 2. Ferguson AD, et al. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. 3. Li LX, et al. Lysine methyltransferase SMYD2 promotes cyst growth in autosomal dominant polycystic kidney disease. J Clin Invest. 2017 Jun 30;127(7):2751-2764.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.731 ml	8.657 ml	17.315 ml
5 mM	0.346 ml	1.731 ml	3.463 ml
10 mM	0.173 ml	0.866 ml	1.731 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.346 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(COA)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

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AZ505