產(chǎn)品描述: | MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide |
靶點(diǎn): |
IC50: 2.4 nM (MLL);HistoneMethyltransferase |
體外研究: |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表達(dá) MLL1-AF9 融合基因的白血病細(xì)胞中抑制 MLL1 甲基轉(zhuǎn)移酶活性和 MLL-1 誘導(dǎo)的 HoxA9 和 Meis-1 基因表達(dá)。在攜帶 MLL1 融合蛋白的白血病細(xì)胞中也抑制細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 MM-102 (TFA) 對(duì) WDR5 具有最高的結(jié)合親和力,在 HMT 試驗(yàn)中也表現(xiàn)出最強(qiáng)的抑制活性,IC50=0.4-0.9 μM。 MM-102 (HMTase 抑制劑 IX) 劑量依賴性地抑制 MV4;11 和 KOPN8 白血病細(xì)胞系的細(xì)胞生長(zhǎng),這分別攜帶 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50=25 μM細(xì)胞系并在 75 μM[1]時(shí)完全抑制這些細(xì)胞系中的細(xì)胞生長(zhǎng)。 MM-102 (HMTase 抑制劑 IX) 有效并選擇性地抑制細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)白血病細(xì)胞凋亡MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白對(duì)白血病細(xì)胞的影響很小 |
參考文獻(xiàn): |
1. Karatas H, et al. High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-682. |
溶解性: |
Soluble in DMSO |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.276 ml |
6.379 ml |
12.758 ml |
5 mM |
0.255 ml |
1.276 ml |
2.552 ml |
10 mM |
0.128 ml |
0.638 ml |
1.276 ml |
50 mM |
0.026 ml |
0.128 ml |
0.255 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |