貨號	規格	價格	上海	北京	武漢	南京
S89046-5mg	98.0%	￥740.00 S89046-5mg ￥740.00 現貨	5 5	-	-	-
S89046-10mg	98.0%	￥1190.00 S89046-10mg ￥1190.00 現貨	5 5	-	-	-
S89046-25mg	98.0%	￥2350.00 S89046-25mg ￥2350.00 現貨	6 6	-	-	-
S89046-100mg	≥98%	￥4780.00 S89046-100mg ￥4780.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產品介紹

Tinodasertib (ETC-206) is a selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50s of 64 nM and 86 nM, respectively.

產品描述：

Tinodasertib (ETC-206) is a selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50s of 64 nM and 86 nM, respectively.

靶點：

MNK1:64 nM (IC50);MNK2:86 nM (IC50);MNK

體外研究：

Tinodasertib (ETC -206) 抑制 HeLa 細胞系中的 eIF4E 磷酸化，IC50 為 321 nM。ETC -206 的抗增殖作用在體外使用 CellTiter-Glo 活力測定法針對 25 種血液癌細胞系進行評估，包括過表達 eIF4E 的 K562 細胞系 (K562 o/e eIF4E)。對于 SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 細

體內研究：

然后在 K562 e/o eIF4E 小鼠異種移植模型中評估 ETC -206 的抗腫瘤作用，在整個研究期間以 25、50 或 100 mg/kg 單獨口服給藥或與 2.5 mg/kg 固定劑量的達沙替尼聯合給藥后. 2.5 mg/kg 的達沙替尼可引起 88% 的腫瘤生長抑制 (TGI)。相比之下，ETC -206 在最高給藥劑量 100 mg/kg 下僅產生 23% 的最大 TGI，這不會阻礙腫瘤生長，并且與未處理的動物相似。含 2.5 mg/kg 達沙替尼的 ETC -206 不僅以劑量依賴性方式增加腫瘤生長抑制，而且更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 時，8 只動物中有 2 只、5 只和 8 只無腫瘤。公斤，分別。ETC -206 和達沙替尼的組合在所有測試劑量下均抑制腫瘤生長，并且沒有記錄到體重減輕。ETC -206 和達沙替尼的組合，以及另一方面，雙重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制劑都可以在同一小鼠異種移植模型中阻止腫瘤生長。ETC -206 具有適度的終末消除半衰期 (t1/2=1.7 小時，小鼠 (1 mg/kg，iv)、小鼠 (5 mg/kg，po) 為 1.77 小時)

參考文獻：

1. Yang H, et al. Optimization of Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinases 1 and 2 Inhibitors for the Treatment of Blast Crisis Leukemia. J Med Chem. 2018 May 24;61(10):4348-4369.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.448 ml	12.241 ml	24.483 ml
5 mM	0.49 ml	2.448 ml	4.897 ml
10 mM	0.245 ml	1.224 ml	2.448 ml
50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.49 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

質檢證書(COA)

輸入產品批號：

如何獲取質檢證書(COA)?

請輸入貨號和一個與之匹配的批號。
例如:
批號：JS298415 貨號：S20001-25g
在貨品標簽上如何找到貨號和批號?

摩爾濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質量

濃度

體積

分子摩爾量

計算重置

玖玖资源网站,爆乳久久久,日韩精品乱码久久久蜜桃,精品呦国产一区二区三区,国产伦高清一区二区三区,sese一区二区,午夜精品福利一区二区三区,三级黄色网站久久免费