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產品介紹

SAR125844是一種有效的、高選擇性的Met (c-Met)激酶抑制劑，對野生型Met (c-Met)激酶具有納摩爾級活性（IC50=4.2 nM），對H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突變體的IC50分別為0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM

產品描述：

靶點：

MET H1094Y(Cell-free assay):0.22 nM; MET Y1235D(Cell-free assay):1.7 nM; WT MET(Cell-free assay):4.2 nM; MET M1250T(Cell-free assay):6.5 nM; TRKA/NTRK1(Cell-free assay):39 nM; PDGFRα-V561D:55 nM; MET L1195V:65 nM; MET D1228H:81 nM; AXL:87 nM; MER:105 nM; MET Y1230H:204 nM;c-Met/HGFR

體外研究：

SAR125844是一種ATP競爭性的和可逆的抑制劑。SAR125844對RON具有中等活性，RON是與MET結構相似的同系物，SAR125844抑制RON的IC50約為740 nM。SAR125844對MET激酶的選擇性比對RON高100倍以上。此外，SAR125844還對其他5種激酶具有微弱的抑制活性，IC50小于300 nM，包括TRKA/NTRK1（IC50=39 nM）、TRKB/NTRK2(IC50=280 nM)、PDGFRα-V561D（IC50=55 nM）、AXL（IC50=87 nM）和MER（IC50=105 nM）。在生化實驗中，SAR125844對Aurora A和Aurora B的IC50分別為320和820 nM，而在細胞中無活性--SAR125844在沒有MET基因擴增的腫瘤細胞系中缺乏抗增殖活性。濃度高達25 μM時，SAR125844對tubulin仍沒有活性。在細胞實驗中，納摩爾級濃度的SAR125844可抑制MET的自身磷酸化。在具有MET基因擴增或通路上癮的細胞系中，SAR125844促進低摩爾濃度的促凋亡和抗增殖活性

體內研究：

在小鼠的藥代動力學研究中，SAR125844的口服生物利用度低，約為2%。其Caco-2滲透性中等。在攜有異種移植瘤的雌性SCID小鼠中（接種了MET擴增的Hs 746T人源胃腫瘤細胞系），單次靜脈注射20 mg/kg的SAR125844，其血漿暴露量為6190 h·ng/mL，清除率CL = 3.1 L/h/kg，分布容積較大（Vss = 4.2 L/kg）。SAR125844可被腫瘤組織快速、持續地吸收，在腫瘤組織中濃度減少的速度也比在血漿中慢。在小鼠、大鼠和狗中，SAR125844的清除率中等。在大鼠和狗中，血漿終末半衰期中等；在小鼠中，半衰期較長。其穩態下分布容積在狗中中等，而在嚙齒類動物中較大。在兩種MET擴增的人源胃腫瘤移植模型中（SNU-5和Hs 746T），靜脈注射SAR125844可引起有效的MET激酶抑制作用，對下游PI3K/AKT和RAS/MAPK通過具有顯著的影響。在MET擴增的人源胃腫瘤移植瘤模型中，每天給藥或是每隔一天給藥（耐受濃度），SAR125844可促進濃度依賴性的腫瘤消退，而不引起體重的減少

細胞實驗：

Cell lines: MKN-45, Hs 746T和SNU-5細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 1小時 Method: 將細胞接種于包被有多聚賴氨酸的96孔板中，培養于完全培養基。用不同濃度的SAR125844處理1小時，然后收集細胞溶解物

動物實驗：

Animal Models: 8-10周齡SCID雌性小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.v.

參考文獻：

1. Ugolini A, et al. Discovery and Pharmacokinetic and Pharmacological Properties of the Potent and Selective MET Kinase Inhibitor 1-{6-[6-(4-Fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylsulfanyl]benzothiazol-2-yl}-3-(2-morpholin-4-ylethyl)urea (SAR125844). J Med Chem. 2016, 59(15):7066-74. 2. Egile C, et al. The selective intravenous inhibitor of the MET tyrosine kinase SAR125844 inhibits tumor growth in MET-amplified cancer. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):384-94.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.816 ml	9.081 ml	18.161 ml
5 mM	0.363 ml	1.816 ml	3.632 ml
10 mM	0.182 ml	0.908 ml	1.816 ml
50 mM	0.036 ml	0.182 ml	0.363 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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