貨號	規格	價格	上海	北京	武漢	南京
S88569-1mg	99.6%	￥120.00 S88569-1mg ￥120.00 現貨	9 9	-	-	-
S88569-5mg	99.6%	￥300.00 S88569-5mg ￥300.00 現貨	5 5	-	-	-
S88569-10mg	99.6%	￥520.00 S88569-10mg ￥520.00 現貨	4 4	-	-	-
S88569-25mg	99.6%	￥680.00 S88569-25mg ￥680.00 現貨	4 4	-	-	-
S88569-50mg	≥98%	￥1050.00 S88569-50mg ￥1050.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產品介紹

Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一種具有口服活性、高度有效的、選擇性TRK激酶抑制劑，對TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值為2-9.8 nM。它對靶點的選擇性是對其他98%所檢測的非TRK激酶的1000倍以上

產品描述：

靶點：

WT TRKA(Celll-free assay):0.6 nM; TRKA G595R(Cell-free assay):2 nM; TRKC G623R(Cell-free assay):2.3 nM; WT TRKC(Cell-free assay):2.5 nM; TRKC G696A(Cell-free assay):2.5 nM;TRKA G667C:9.8 nM;Trkreceptor

體外研究：

LOXO-195在體外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在濃度為1 μM時，LOXO-195對目標靶點的選擇性比對98%其他檢測激酶（庫中包含228種激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91細胞系中，LOXO-195能有效地抑制其細胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84種細胞系中，濃度即使高達10 μM的LOXO-195對細胞生長也沒有抑制作用

體內研究：

在由ΔTRKA驅動的腫瘤中，LOXO-195有效地減少磷酸化TRKA水平。在四種依賴于TRKA的腫瘤模型中（通過接種包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12細胞構建的腫瘤模型），LOXO-195可引起腫瘤生長抑制作用

細胞實驗：

Cell lines: GON4L-NTRK cells Concentrations: 50 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

動物實驗：

Animal Models: Mice Dosages: 10 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：

1. Drilon A, et al. A Next-Generation TRK Kinase Inhibitor Overcomes Acquired Resistance to Prior TRK Kinase Inhibition in Patients with TRK Fusion-Positive Solid Tumors. Cancer Discov. 2017, 7(9):963-972. 2. Rosen EY, et al. TRK Fusions Are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. Clin Cancer Res. 2020 Apr 1;26(7):1624-1632. 3. Li W, et al. ABCB1 and ABCG2 Restrict Brain and Testis Accumulation and, Alongside CYP3A, Limit Oral Availability of the Novel TRK Inhibitor Selitrectinib. Mol Cancer Ther. 2021 Jun;20(6):1173-1182.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.629 ml	13.143 ml	26.287 ml
5 mM	0.526 ml	2.629 ml	5.257 ml
10 mM	0.263 ml	1.314 ml	2.629 ml
50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.526 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

質檢證書(COA)

輸入產品批號：

如何獲取質檢證書(COA)?

請輸入貨號和一個與之匹配的批號。
例如:
批號：JS298415 貨號：S20001-25g
在貨品標簽上如何找到貨號和批號?

摩爾濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質量

濃度

體積

分子摩爾量

計算重置

玖玖资源网站,爆乳久久久,日韩精品乱码久久久蜜桃,精品呦国产一区二区三区,国产伦高清一区二区三区,sese一区二区,午夜精品福利一区二区三区,三级黄色网站久久免费

CS-2800

Selitrectinib（LOXO-195）