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產品介紹

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 Hydrochloride) is a potent, selective and orally active gap-junction modifier with an antiarrhythmic effect

產品描述：

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 Hydrochloride) is a potent, selective and orally active gap-junction modifier with an antiarrhythmic effect

靶點：

Gap junction.;GapJunctionProtein

體外研究：

Danegaptide (GAP-134，化合物 9f；0.01 nM-100 μM) 以劑量依賴性方式降低培養(yǎng)的 C6 神經膠質瘤細胞中的染料攝取

體內研究：

Danegaptide (GAP-134，化合物 9f) 在小鼠 CaCl2 模型中口服給藥后評估其體內功效。對于 5 -20 mg/kg 口服劑量，Danegaptide 可顯著延長小鼠輸注 CaCl2后傳導阻滯的時間。 Danegaptide (GAP-134) 在平均血漿濃度為 250 nM 的情況下口服給藥后具有生物活性，并減少狗模型中的心房顫動。Danegaptide 對心率、動脈血壓或其他心電圖 (ECG) 參數(shù)沒有影響。Danegaptide 是一種有效的抗心律失常化合物，可在巴比妥酸鹽麻醉的開胸比格犬中發(fā)生缺血/再灌注誘導的心律失常

參考文獻：

1. John A Butera, et al. Discovery of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride (GAP-134)13, an orally active small molecule gap-junction modifier for the treatment of atrial fibrillation. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):908-11. 2. Elke De Vuyst, et al. Pharmacological modulation of connexin-formed channels in cardiac pathophysiology. Br J Pharmacol. 2011 Jun;163(3):469-83.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.051 ml	15.255 ml	30.51 ml
5 mM	0.61 ml	3.051 ml	6.102 ml
10 mM	0.305 ml	1.525 ml	3.051 ml
50 mM	0.061 ml	0.305 ml	0.61 ml

注意：

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參考文獻

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GAP-134 (Hydrochloride)