產(chǎn)品描述: | ATN-161 trifluoroacetate salt is a novel integrin α5β1 antagonist, which inhibits angiogenesis and growth of liver metastases in a murine model. |
靶點: |
Integrin α5β1;Integrin |
體外研究: |
與對照和單一藥物處理相比,ATN-161 trifluoroacetate salt 加 5-FU 的組合顯著降低了腫瘤細胞增殖 (p<0.01)。此外,聯(lián)合處理導(dǎo)致凋亡 (TUNEL 陽性) 腫瘤細胞顯著增加 (p<0.03),而單一藥物處理不會增加 TUNEL 陽性腫瘤細胞。與對照相比,孵育 48 小時后,ATN-161 trifluoroacetate salt 處理導(dǎo)致 EC 數(shù)量顯著減少 (減少 21%) (p<0.03)。ATN-161 trifluoroacetate salt 抑制 VEGF 誘導(dǎo)的 hCEC 遷移和毛細管形成,但不抑制增殖。從 100 nM 開始,ATN-161 trifluoroacetate salt 以劑量依賴性方式減少響應(yīng) VEGF 的細胞遷移數(shù)量 (P<0.001 與 VEGF 組相比) |
體內(nèi)研究: |
α5β1 陰性人結(jié)腸癌異種移植物 (HT29) 的初步實驗表明,用 ATN-161 trifluoroacetate salt 處理可顯著降低腫瘤重量和血管密度。激光光凝后注射 ATN-161 trifluoroacetate salt 可抑制脈絡(luò)膜新生血管 (CNV) 滲漏和新生血管形成,其抑制程度與 AF564相似 |
參考文獻: |
1. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):496-503. 2. Wang W, et al. The antiangiogenic effects of integrin alpha5beta1 inhibitor (ATN-161) in vitro and in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Sep 14;52(10):7213-20. |
溶解性: |
Soluble in DMSO、H2O |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.405 ml |
7.026 ml |
14.051 ml |
5 mM |
0.281 ml |
1.405 ml |
2.81 ml |
10 mM |
0.141 ml |
0.703 ml |
1.405 ml |
50 mM |
0.028 ml |
0.141 ml |
0.281 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |