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產品介紹

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a potent, selective, and orally active Kv1.3 blocker (EC50=2 nM). PAP-1 blocks Kv1.3 in a use-dependent manner and acts by preferentially binding to the C-type inactivated state of the channel. PAP-1 exhibits 23-fold selectivity over Kv1.5 (EC50=45 nM), and further displays 33- to 125-fold selectivity over all other Kv1-family channels. PAP-1 does not exhibit cytotoxic or phototoxic effects

產品描述：

靶點：

EC50: 2 nM (Kv1.3), 45 nM (Kv1.5);PotassiumChannel

體內研究：

PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; three times daily for 48 hours) prevents delayed type hypersensitivity (DTH) in lewis rats

參考文獻：

1. Schmitz A, et al. Design of PAP-1, a selective small molecule Kv1.3 blocker, for the suppression of effector memory T cells in autoimmune diseases. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1254-70. 2. Pereira LE, et al. Pharmacokinetics, toxicity, and functional studies of the selective Kv1.3 channel blocker 5-(4-phenoxybutoxy)psoralen in rhesus macaques. Exp Biol Med (Maywood). 2007 Nov;232(10):1338-54.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

2-8℃,避光

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.854 ml	14.271 ml	28.542 ml
5 mM	0.571 ml	2.854 ml	5.708 ml
10 mM	0.285 ml	1.427 ml	2.854 ml
50 mM	0.057 ml	0.285 ml	0.571 ml

注意：

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參考文獻

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