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Alvelestat

    
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Alvelestat

源葉(MedMol)
S86714 一鍵復制產品信息
848141-11-7
C25H22F3N5O4S
545.53
AZD9668;AZD-9668;AZD 9668
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S86714-1mg
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產品介紹

Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑,IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍

產品描述: Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑,IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍
靶點: neutrophil elastase(Cell-free assay):9.4 nM(Ki); neutrophil elastase(Cell-free assay):12 nM;SerineProtease
體外研究: 在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血漿NE活性,在受激細胞已接觸抗原的上清液中和受激的多形核細胞表面,AZD9668也會抑制NE活性
體內研究: 在小鼠和大鼠體內,AZD9668 (口服)防止人NE誘發的肺損傷。在煙霧誘發的氣道炎癥小鼠模型中,AZD9668顯著降低BAL中性粒細胞和BAL IL-1β的數量。在長期接觸煙霧的豚鼠模型中,AZD9668防止空間擴大和小氣道壁重構
動物實驗: Animal Models: 人 EN 誘導的急性肺損傷的小鼠或大鼠,豚鼠長期吸煙模型。 Dosages: ~10 毫克/千克(小鼠);~20 毫克/千克(大鼠);~100 毫克/千克(豬) Administration: 口服
參考文獻: 1. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 339(1), 313-320.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.833 ml 9.165 ml 18.331 ml
5 mM 0.367 ml 1.833 ml 3.666 ml
10 mM 0.183 ml 0.917 ml 1.833 ml
50 mM 0.037 ml 0.183 ml 0.367 ml
注意: 部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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摩爾濃度計算器

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