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產(chǎn)品介紹

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) is a agent-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using the anti-mitotic agent, monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor), linked via the lysosomally cleavable dipeptide, valine-citrulline (vc).

產(chǎn)品描述：

靶點：

Auristatin;MicrotubuleAssociated

體外研究：

VcMMAE (MMAE) 在 CD30+ 癌細胞內(nèi)從 SGN-35 有效釋放，并且由于其膜滲透性，能夠對旁觀者細胞發(fā)揮細胞毒活性。MMAE 以與有絲分裂停滯相關的時間表和劑量依賴性方式使結直腸癌細胞和胰腺癌細胞對 IR 敏感。放射增敏作用表現(xiàn)為受照射細胞中克隆形成存活率下降和 DNA 雙鏈斷裂增加

體內(nèi)研究：

VcMMAE (MMAE) 與 IR 結合導致腫瘤生長延遲，腫瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 與 IR 在異種移植模型中產(chǎn)生更穩(wěn)健和顯著延長的腫瘤消退

參考文獻：

1. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897. 2. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87. 3. Jianmin Fang, et al. Anti-her2 antibody and conjugate thereof. US 20160304621 A1.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.76 ml	3.798 ml	7.595 ml
5 mM	0.152 ml	0.76 ml	1.519 ml
10 mM	0.076 ml	0.38 ml	0.76 ml
50 mM	0.015 ml	0.076 ml	0.152 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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