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MedMol	S85879-1mg	98%	￥100.00元	9	-	-	-
MedMol	S85879-2mg	98%	￥180.00元	10	-	-	-
MedMol	S85879-5mg	98%	￥280.00元	10	-	-	-
MedMol	S85879-10mg	98%	￥520.00元	>10	-	-	-
MedMol	S85879-25mg	98%	￥930.00元	>10	-	-	-
MedMol	S85879-50mg	98%	￥1590.00元	10	-	-	-

產品介紹

SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.

產品描述： SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.

靶點： PIM1;PIM2;Pim

體外研究：
SMI-16a 對 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。用 Pim-2 短干擾 RNA 和 Pim 抑制劑 SMI-16a 處理成功恢復了上述所有抑制因子和 MM 細胞抑制的成骨細胞生成。SMI-16a 處理可增強 BMP-2 介導的合成代謝信號，同時抑制 TGF-β 信號

體內研究：
小鼠對 SMI-16a 的腹腔耐受劑量為每天 50 mg/kg，持續 5 天，而 100 mg/kg 則具有明顯的毒性。每周用 SMI-16a 處理動物 5 天可使腫瘤生長減少約 50%，并且不會導致體重減輕。亞慢性給藥 SMI-16a 不會影響紅細胞、白細胞 (包括淋巴細胞、單核細胞和粒細胞) 的水平，表明該化合物沒有骨髓抑制作用。SMI-16a 對肝臟沒有毒性，因為白蛋白、堿性磷酸酶和丙氨酸轉氨酶水平沒有變化。在 MM 動物模型中，SMI-16a 可有效防止骨質破壞，同時抑制 MM 腫瘤的生長

參考文獻：
1. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. 2. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17.

溶解性： soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.798 ml	18.989 ml	37.978 ml
5 mM	0.76 ml	3.798 ml	7.596 ml
10 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.798 ml
50 mM	0.076 ml	0.38 ml	0.76 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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SMI-16a 98%

SMI-16a