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產品介紹

PSB-12062 is a potent and selective P2X4 antagonist with an IC50 of 1.38 μM for human P2X4.

產品描述：

PSB-12062 is a potent and selective P2X4 antagonist with an IC50 of 1.38 μM for human P2X4.

靶點：

IC50: 1.38 μM (human P2X4), 92.8 nM (rat P2X4), 1.76 μM (mouse P2X4);P2XReceptor

體外研究：

PSB-12062 shows similar potency in human, rat, and mouse species. PSB-12062 shows to be allosteric in nature with a 35-fold selectivity toward P2X4 versus P2X1, P2X2, P2X3, and P2X7. However, PSB-12062 is unable to completely block ATP-induced P2X4-mediated calcium influx even when used at high concentrations (>30 μM)

參考文獻：

1. Hernandez-Olmos V, et al. N-substituted phenoxazine and acridone derivatives: structure-activity relationships of potent P2X4 receptor antagonists. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9576-88. 2. Stokes L, et al. P2X4 Receptor Function in the Nervous System and Current Breakthroughs in Pharmacology.Front Pharmacol. 2017 May 23;8:291.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.964 ml	14.82 ml	29.639 ml
5 mM	0.593 ml	2.964 ml	5.928 ml
10 mM	0.296 ml	1.482 ml	2.964 ml
50 mM	0.059 ml	0.296 ml	0.593 ml

注意：

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參考文獻

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