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AL 082D06

    
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AL 082D06

源葉(MedMol)
S84675 一鍵復制產品信息
256925-03-8
C23H24ClN3O2
409.9086
AL 082D06; Benzenamine,4,4'-[(2-chloro-5-nitrophenyl)methylene]bis[N,N-dimethyl;
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產品介紹

AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM

產品描述: AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM
靶點: Ki: 210 nM (GR);GlucocorticoidReceptor
體外研究: AL 082D06 (D06) 以納摩爾親和力特異性結合 GR。添加 AL 082D06 導致來自 MMTV 的轉錄激活劑量依賴性降低:Luc 報告基因用半數最大 DEX 濃度刺激。AL 082D06 使用幾種糖皮質激素反應性啟動子-報告系統,包括 3-kb 酪氨酸氨基轉移酶 (TAT) 啟動子和由分離的糖皮質激素反應元件 (GRE) 序列組成的不太復雜的啟動子,來對抗報告活性。AL 082D06 與3H-Dex 競爭具有納摩爾親和力的桿狀病毒表達的 GR。其他細胞內受體 (AR、ER、PR 和 MR) 在與適當受體和氚化配體 (>2500 nM) 的類似結構結合測定中對 AL 082D06 沒有親和力。AL 082D06 對黃體酮、雄激素、鹽皮質激素、維甲酸、糖皮質激素或雌激素受體沒有激活功效。AL 082D06 在拮抗 GR 活性方面非常有效,但與用作對照的參考拮抗劑相比,在針對其他類固醇受體進行測試時表現出的功效要弱得多
參考文獻: 1. Miner JN, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor antagonist. Mol Endocrinol. 2003 Jan;17(1):117-27.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.44 ml 12.198 ml 24.396 ml
5 mM 0.488 ml 2.44 ml 4.879 ml
10 mM 0.244 ml 1.22 ml 2.44 ml
50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
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參考文獻

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