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YKL-05-099

    
≥98%

YKL-05-099

源葉(MedMol)
S84186 一鍵復制產品信息
1936529-65-5
C32H34ClN7O3
600.11046
貨號 規格 價格 上海 北京 武漢 南京 購買數量
S84186-1mg
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S84186-5mg
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S84186-10mg
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S84186-50mg
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產品介紹

YKL-05-099 是一種 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM

產品描述: YKL-05-099 是一種 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM
靶點: SIK1(Cell-free assay):10 nM; SIK3(Cell-free assay):30 nM; SIK2(Cell-free assay):40 nM;SIK
體外研究: YKL-05-099 displays cell-based activities consistent with SIK inhibition. Pre-treatment with the indicated concentrations of YKL-05-099 for 24 hr potentiates IL-10 production by Zymosan A-stimulated BMDCs
體內研究: Well-tolerated doses of YKL-05-099 achieve free serum concentrations above its IC50 for SIK2 inhibition for > 16 hours and reduce phosphorylation of a known SIK substrate in vivo. While in vivo active doses of YKL-05-099 recapitulate the effects of SIK inhibition on inflammatory cytokine responses, they do not induce metabolic abnormalities observed in Sik2 knockout mice. These results identify YKL-05-099 as a useful probe to investigate SIK function in vivo, and further support the development of SIK inhibitors for treatment of inflammatory disorders
細胞實驗: Cell lines: bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs) Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 hr Method: --
動物實驗: Animal Models: male 8–10 week-old C57BL/6 mice Dosages: 5 mg/kg-50 mg/kg Administration: IP
參考文獻: 1. Thomas B Sundberg, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20°C
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.666 ml 8.332 ml 16.664 ml
5 mM 0.333 ml 1.666 ml 3.333 ml
10 mM 0.167 ml 0.833 ml 1.666 ml
50 mM 0.033 ml 0.167 ml 0.333 ml
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參考文獻

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批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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