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產品介紹

Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research

產品描述：

靶點：

PKCα:1.9 nM (IC50);PKCθ:0.4 nM (IC50);GSK3β:3.1 μM (IC50);PKC

體外研究：

口服給藥后，蛋白激酶 C 抑制劑 Darovasertib (LXS196) 結合并抑制 PKC，從而阻止 PKC 介導的信號通路的激活。這可能導致易感腫瘤細胞中細胞周期停滯和細胞凋亡的誘導。PKC 是一種在某些類型癌細胞中過表達的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，參與腫瘤細胞的分化、增殖、侵襲和存活

體內研究：

Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤異種移植模型中以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長。 Animal Model: Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells. Dosage: 15, 30, 75, 150 mg/kg Administration: P.O. (bid) for 35 days Result: Dose-dependently suppressed the tumor growth.

參考文獻：

1. Protein Kinase C Inhibitor LXS196 2. US20180179181.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.117 ml	10.583 ml	21.166 ml
5 mM	0.423 ml	2.117 ml	4.233 ml
10 mM	0.212 ml	1.058 ml	2.117 ml
50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.423 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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