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S84044-5mg	97.2%	￥714.00 S84044-5mg ￥714.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S84044-10mg	97.2%	￥1147.50 S84044-10mg ￥1147.50 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S84044-50mg	97.2%	￥3900.00 S84044-50mg ￥3900.00 現(xiàn)貨	3 3	-	-	-

產(chǎn)品介紹

ARV-825是一種BRD4抑制劑，可招募BRD4到E3泛素連接酶cereblon上，引起B(yǎng)RD4蛋白快速、有效和持續(xù)的降解，持續(xù)性下調(diào)MYC水平。

產(chǎn)品描述：

ARV-825是一種BRD4抑制劑，可招募BRD4到E3泛素連接酶cereblon上，引起B(yǎng)RD4蛋白快速、有效和持續(xù)的降解，持續(xù)性下調(diào)MYC水平。

靶點(diǎn)：

BRD4 BD2(Cell-free assay):28 nM(Kd); BRD4 BD1(Cell-free assay):90 nM(Kd);EpigeneticReaderDomain

體外研究：

與其他BRD4抑制劑比較，在伯基特氏淋巴瘤細(xì)胞中，ARV-825的處理可引起c-MYC水平和下游細(xì)胞增殖和凋亡誘導(dǎo)發(fā)生更為顯著的變化。與ARV-825共孵育72小時(shí)，ARV-825對(duì)所檢測細(xì)胞系和原代AML細(xì)胞的IC50值在2-50 nM范圍內(nèi)。在AML細(xì)胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的過表達(dá)可逆轉(zhuǎn)該效應(yīng)

體內(nèi)研究：

在移植有人源白血病細(xì)胞的小鼠模型中，ARV-825實(shí)驗(yàn)組的小鼠的白血病負(fù)荷顯著低于對(duì)照組，其生存時(shí)間也較對(duì)照組長

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: RS4;11細(xì)胞 Concentrations: 3, 10, 30 nM Incubation Time: 3 h Method: 用一定濃度范圍的化合物處理RS4;11細(xì)胞，孵育3小時(shí)。然后提取細(xì)胞蛋白，用特定抗體檢測蛋白表達(dá)水平。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: NOD/SCID gamma mice Dosages: 5?mg/kg Administration: i.p.

參考文獻(xiàn)：

1. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015, 22(6):755-63. 2. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018, 61(2):462-481. 3. Sujan Piya, et al. BRD4 Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) ARV-825, Causes Sustained Degradation of BRD4 and Modulation of Chemokine Receptors, Cell Adhesion and Metabolic Targets in Leukemia Resulting in Profound Anti-Leukemic Effects. Blood. 2016, 128:748. 4. Chen Y, et al. Bromodomain and extraterminal proteins foster the core transcriptional regulatory programs and confer vulnerability in liposarcoma. Nat Commun. 2019 Mar 22;10(1):1353.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.083 ml	5.415 ml	10.829 ml
5 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.166 ml
10 mM	0.108 ml	0.541 ml	1.083 ml
50 mM	0.022 ml	0.108 ml	0.217 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(COA)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

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