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LY2365109 (hydrochloride)

    
99.3%

N-[2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)phenoxy]ethyl]-N-methylglycine hydrochloride

源葉(MedMol)
S83984 一鍵復制產品信息
1779796-27-8
C22H28ClNO5
421.9144
LY2365109; LY 2365109; LY-2365109
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產品介紹

LY2365109 hydrochloride is a potent and selective GlyT1 inhibitor, with an IC50 of 15.8 nM for glycine uptake in cells over-expressing hGlyT1a

產品描述: LY2365109 hydrochloride is a potent and selective GlyT1 inhibitor, with an IC50 of 15.8 nM for glycine uptake in cells over-expressing hGlyT1a
靶點: hGlyT1:15.8 nM nM (IC50);GlyT
體內研究: LY2365109 hydrochloride (0.3-30 mg/kg; p.o.) produces dose-dependent elevations in CSF levels of glycine.
LY2365109 hydrochloride increases seizure thresholds in mice. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) Dosage: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Oral administration Result: Produced dose-dependent elevations in CSF levels of glycine measured 1 h after dosing.
參考文獻: 1. Perry KW et al. Neurochemical and behavioral profiling of the selective GlyT1 inhibitors ALX5407 and LY2365109 indicate a preferential action in caudal vs. cortical brain areas. Neuropharmacology. 2008 Oct;55(5):743-54.
2. Shen HY et al. Glycine transporter 1 is a target for the treatment of epilepsy. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:554-65.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.37 ml 11.851 ml 23.701 ml
5 mM 0.474 ml 2.37 ml 4.74 ml
10 mM 0.237 ml 1.185 ml 2.37 ml
50 mM 0.047 ml 0.237 ml 0.474 ml
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參考文獻

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