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S83802-5mg	99.3%	￥1428.00 S83802-5mg ￥1428.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S83802-10mg	99.3%	￥2516.00 S83802-10mg ￥2516.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S83802-25mg	99.3%	￥4284.00 S83802-25mg ￥4284.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S83802-50mg	≥99%	￥6900.00 S83802-50mg ￥6900.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-
S83802-100mg	≥99%	￥9300.00 S83802-100mg ￥9300.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中，對NAMPT的IC50值約為120 nM

產(chǎn)品描述：

KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中，對NAMPT的IC50值約為120 nM

靶點(diǎn)：

PAK4(Cell-free assay); NAMPT(Cell-free assay):~120 nM;NAMPT;?PAK

體外研究：

在幾種人類胃細(xì)胞癌細(xì)胞系中，KPT-9274可干擾PAK4和NAD生物合成途徑，由而導(dǎo)致G2/M期轉(zhuǎn)換減少、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、減少細(xì)胞侵襲和遷移。KPT-9274對PAK4途徑的抑制可減少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信號靶標(biāo)cyclin D1和c-Myc

體內(nèi)研究：

對移植有786-O (VHL-mut)人類胃癌細(xì)胞的移植瘤動(dòng)物模型進(jìn)行KPT-9274給藥，能引起濃度依賴性的腫瘤生長抑制作用，而沒有明顯毒性。KPT-9274同樣在通過皮下注射移植有胰腺導(dǎo)管腺癌和癌干細(xì)胞的移植瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性。KPT-9274在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，在小鼠中耐受良好，靜脈注射或口服200 mg/kg劑量藥物時(shí)，沒有觀測到毒性作用

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: 786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS細(xì)胞 Concentrations: 1μM 和 5μM Incubation Time: 12小時(shí) Method: 利用transwell小室，檢測體外細(xì)胞遷移和侵襲能力。對于細(xì)胞遷移實(shí)驗(yàn)，將1.5×104個(gè)細(xì)胞接種于聚碳酸酯濾器（polycarbonate filters），即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生長培養(yǎng)基和DMSO（或KPT-9274）。孵育12小時(shí)后，用棉簽擦去濾膜上側(cè)的非侵襲細(xì)胞，將下側(cè)細(xì)胞用甲醇固定，Giemsa solution染色。而對于細(xì)胞侵襲實(shí)驗(yàn)，在聚碳酸酯膜上實(shí)側(cè)鋪上一層Matrigel，將2.5×104個(gè)細(xì)胞接種于其上，孵育20小時(shí)。收集吸附于濾膜下層表面的細(xì)胞，在光學(xué)顯微鏡下進(jìn)行計(jì)數(shù)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice) Dosages: 100 和 200 mg/kg Administration: by oral gavage

參考文獻(xiàn)：

1. Abu Aboud O, et al. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth. Mol Cancer Ther. 2016, 15(9):2119-29.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.638 ml	8.188 ml	16.377 ml
5 mM	0.328 ml	1.638 ml	3.275 ml
10 mM	0.164 ml	0.819 ml	1.638 ml
50 mM	0.033 ml	0.164 ml	0.328 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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