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KIRA6

    
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KIRA6

源葉(MedMol)
S83655 一鍵復制產品信息
1589527-65-0
C28H25F3N6O
518.5329
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S83655-2mg
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產品介紹

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑,IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化

產品描述: Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑,IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化
靶點: IRE1α(Cell-free):0.6 μM;IRE1
體外研究: 在INS-1細胞中,KIRA6可通過Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通過Tm濃度依賴性地抑制XBP1 mRNA剪接
體內研究: 在內質網應激反應誘導的視網膜變性大鼠模型中,通過玻璃體腔內注射KIRA6可維持感光功能活力。在Akita糖尿病小鼠中,全身系統性給藥可保護胰腺β細胞、增加胰島素并降低高血糖癥。在體內多種細胞和嚙齒類動物具有內質網壓力的組織中,KIRA6抑制IRE1α、維持細胞活力和功能。在BALB/c小鼠中,通過腹腔注射10 mg/kg的KIRA6,研究其藥代動力學發現:KIRA6具有良好的血藥AUC水平 (AUC 0-24h = 14.3 μM*h)、中等適度的清除率(22.4 mL/min/kg)。其體內半衰期為3.9小時,Cmax為3.3 μM,在給藥后4 h和8 h,其血漿濃度分別為1.2 μM和0.33 μM
細胞實驗: Cell lines: THP-1 cells Concentrations: 0.5 μM Incubation Time: 4 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug.
動物實驗: Animal Models: BALB/c小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.
參考文獻: 1. Ghosh R, et al. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014, 158(3):534-48.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.929 ml 9.643 ml 19.285 ml
5 mM 0.386 ml 1.929 ml 3.857 ml
10 mM 0.193 ml 0.964 ml 1.929 ml
50 mM 0.039 ml 0.193 ml 0.386 ml
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參考文獻

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