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TP-3654

    
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TP-3654

源葉(MedMol)
S82991 一鍵復制產品信息
1361951-15-6
C22H25F3N4O
418.4553096
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產品介紹

TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor with Ki values of 5 and 42 nM for Pim-1 and Pim-3, respectively.

產品描述: TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor with Ki values of 5 and 42 nM for Pim-1 and Pim-3, respectively.
靶點: Ki: 5 nm(Pim-1), 239 nM (Pim-2), 42 nM (Pim-3);Pim
體外研究: TP-3654 demonstrates potent PIM-1 specific cellular activity in the PIM-1/BAD overexpression system with an average EC50 of 67 nM. TP-3654 treatment reduces levels of phospho-BAD in vitro using the bladder cancer cell line UM-UC-3. TP-3654 reduces colony growth of T24 and UM-UC3 cells, confirming the PIM-1–dependent growth for both cell lines
體內研究: Oral dosing of 200 mg/kg TP-3654 significantly reduces both UM-UC-3 and PC-3 tumor growth measured by volume (caliper) and by final tumor weight, with no significant changes in body weight or gross adverse toxicity
參考文獻: 1. Foulks JM, et al. A small-molecule inhibitor of PIM kinases as a potential treatment for urothelial carcinomas. Neoplasia. 2014 May;16(5):403-12.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.39 ml 11.949 ml 23.897 ml
5 mM 0.478 ml 2.39 ml 4.779 ml
10 mM 0.239 ml 1.195 ml 2.39 ml
50 mM 0.048 ml 0.239 ml 0.478 ml
注意: 部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。

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