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S82932-10mg	99.0%	￥2880.00 S82932-10mg ￥2880.00 現貨	6 6	-	-	-
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產品介紹

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant dihydrochloride also can inhibit growth of ER+ breast cancer cell lines in vitro and in vivo

產品描述：

靶點：

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ);Estrogen/progestogenReceptor

體外研究：

Elacestrant dihydrochloride (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 細胞中，以濃度依賴的方式抑制 ERα 的表達 (EC50 = 0.6 nM)。 Elacestrant dihydrochloride (0-1 μM; 48 h) 以濃度依賴的方式對雌二醇 (E2) 刺激的 ER 陽性 MCF-7 細胞顯示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) 。 Elacestrant dihydrochloride (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 細胞中，抑制雌激素受體蛋白的表達。 Elacestrant dihydrochloride (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 細胞系中孕酮受體 (PGR、PR; 一種 ER 靶基因) 的表達。 Cell Proliferation Assay Cell Line: ER-positive MCF-7 cells (Estradiol (E2)-stimulated) Concentration: 0-1 μM Incubation Time: 48 h Result: Showed antiproliferative activity on cells. Western Blot Analysis Cell Line: MCF-7 cells Concentration: 0.5 nM-10 μM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited ERα expression (EC50 of 0.6 nM) in a dose-dependent manner. Western Blot Analysis Cell Line: MCF7, T47D, and HCC1428 cells Concentration: 0-1 μM Incubation Time: 24 or 48 h Result: Decreased the expression of estrogen receptor protein.

體內研究：

Elacestrant dihydrochloride (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以劑量依賴的方式拮抗 E2 介導的子宮刺激。 Elacestrant dihydrochloride (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠體內完全抑制腫瘤生長。 Elacestrant dihydrochloride 在停藥后，還能持續四周抑制腫瘤生長. Animal Model: MCF7 cell line xenograft model of mice[2]. Dosage: 30, 60 mg/kg Administration: Oral administration; single daily for 4 weeks. Result: Inhibited growth of tumor.

參考文獻：

1. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56. 2. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.881 ml	9.406 ml	18.813 ml
5 mM	0.376 ml	1.881 ml	3.763 ml
10 mM	0.188 ml	0.941 ml	1.881 ml
50 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.376 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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Elacestrant (dihydrochloride)