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產品介紹

SAR7334是一種新型，高效且可生物利用的TRPC6通道抑制劑。SAR7334在膜片鉗實驗中阻斷了TRPC6電流，IC50為7.9 nM

產品描述：

SAR7334是一種新型，高效且可生物利用的TRPC6通道抑制劑。SAR7334在膜片鉗實驗中阻斷了TRPC6電流，IC50為7.9 nM

靶點：

TPRC6(Cell-free assay):7.9nM;TRP/TRPVChannel

體外研究：

SAR7334 inhibits TRPC6, TRPC3 and TRPC7-mediated Ca(2+) in?ux into cells with IC50s of 9.5, 282 and 226 nM, whereas TRPC4 and TRPC5-mediated Ca(2+) entry was not affected..SAR7334 suppresses TRPC6-dependent acute HPV in isolated perfused lungs from mice

體內研究：

Pharmacokinetic studies of SAR7334 demonstrates that the compound was suitable for chronic oral administration. In an initial short-term study, SAR7334 does not change mean arterial pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR)

細胞實驗：

Cell lines: HEK cells Concentrations: '-- Incubation Time: 10min Method: The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.

動物實驗：

Animal Models: Sprague Dawley rat Dosages: 10mg/kg Administration: oral

參考文獻：

1. Maier T,et al.Discovery and pharmacological characterization of a novel potent inhibitor of diacylglycerol-sensitive TRPC cation channels. Br J Pharmacol.2015;172(14):3650-60

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.718 ml	13.592 ml	27.183 ml
5 mM	0.544 ml	2.718 ml	5.437 ml
10 mM	0.272 ml	1.359 ml	2.718 ml
50 mM	0.054 ml	0.272 ml	0.544 ml

注意：

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