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S82815-10mg	99.2%	￥952.00 S82815-10mg ￥952.00 現貨	8 8	-	-	-
S82815-25mg	≥99%	￥2312.00 S82815-25mg ￥2312.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-
S82815-50mg	99.2%	￥3060.00 S82815-50mg ￥3060.00 現貨	7 7	-	-	-
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產品介紹

TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM

產品描述：

TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM

靶點：

HDAC9(Cell-free assay):15 nM(Ki); HDAC7(Cell-free assay):26 nM(Ki); HDAC4(Cell-free assay):59 nM(Ki); HDAC5(Cell-free assay):60 nM(Ki);HDAC

體外研究：

TMP195在重組I類和Ⅱb類HDAC試驗中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細胞來源的巨噬細胞分化培養基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對照組，TMP195能夠顯著地提高單核細胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能夠影響人類單核細胞對集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應

體內研究：

TMP195在體內通過調節巨噬細胞表型，改變腫瘤微環境、減少腫瘤負擔和肺部轉移。TMP195在腫瘤內誘導高度吞噬和刺激性的巨噬細胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細胞，特別是在腫瘤的前沿區域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導出來的抗腫瘤巨噬細胞表明可增強標準化療方案和檢查點封鎖免疫療法的療效和持久性

細胞實驗：

Cell lines: 人類單核細胞 Concentrations: 300 nM Incubation Time: 5天 Method: 在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10?ng ml/1), GM-CSF (50?ng/ml), penicillin (100?U/ml)和streptomycin (100?μg/ml)的RPMI1640培養基中，培養單核細胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300?nM TMP195進行處理，單核細胞分化成為抗原呈遞細胞。洗滌細胞，將細胞收集起來，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中進行孵育，然后流式分析

動物實驗：

Animal Models: MMTV-PyMT transgenic mice Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

參考文獻：

1. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013, 9(5):319-25. 2. Guerriero JL, et al. Class IIa HDAC inhibition reduces breast tumours and metastases through anti-tumour macrophages. Nature. 2017, 543(7645):428-432.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.191 ml	10.955 ml	21.91 ml
5 mM	0.438 ml	2.191 ml	4.382 ml
10 mM	0.219 ml	1.095 ml	2.191 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.438 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(1篇)

1. [IF=4.3] Ziang Zhou et al."Magnolol Inhibits High Fructose-Induced Podocyte Inflammation via Downregulation of TKFC/Sp1/HDAC4/Notch1 Activation."Pharmaceuticals.2024 Nov;17(11):1416

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