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產品介紹

GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑，其在人脈絡叢上皮細胞中的EC50為34 nM

產品描述：

GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑，其在人脈絡叢上皮細胞中的EC50為34 nM

靶點：

hTRPV4(In HEK cells):2.1 nM; mTRPV4(In HEK cells):18 nM;CalciumChannel;?TRP/TRPVChannel

體外研究：

在濃度為1 nM以上時，GSK1016790A在表達鼠源和人源TRPV4的HEK細胞中引發鈣離子（Ca2+）的流入（EC50分別為18和2.1 nM），引起劑量依賴式的TRPV4全細胞電流的激活。它可以在多種類型細胞中刺激、激活TRPV4，包括內皮細胞、尿路平滑肌細胞、尿道上皮細胞、以及過表達TRPV4的HEK293細胞。GSK1016790A特異性激活TRPV4，引發質膜上該通道的表達下調、快速部分脫敏

體內研究：

GSK1016790A在高肺血管張力的情況下，使全身系統的血管阻力以及肺部血管阻力急劇下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒張、滲漏和組織出血

細胞實驗：

Cell lines: 脈絡叢上皮細胞 Concentrations: 10 nM Incubation Time: 20分鐘 Method: 用DMSO、10 nM GSK處理或者預先處理以1 mM HC、再用10 nM GSK處理CPECs（脈絡叢上皮細胞）20分鐘。處理過后，這些細胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue進行染色

動物實驗：

Animal Models: Adult male Sprague-Dawley rats Dosages: 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg Administration: 靜脈注射

參考文獻：

1. Thorneloe KS, et al. N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide (GSK1016790A), a novel and potent transient receptor potential vanilloid 4 channel agonist induces urinary bladder contraction and hyperactivity: Part I. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 326(2):432-42. 2. Jin M, et al. Determinants of TRPV4 activity following selective activation by small molecule agonist GSK1016790A. PLoS One. 2011, 6(2):e16713. 3. Pankey EA, et al. Analysis of responses to the TRPV4 agonist GSK1016790A in the pulmonary vascular bed of the intact-chest rat. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014, 306(1):H33-40. 4. Narita K, et al. TRPV4 regulates the integrity of the blood-cerebrospinal fluid barrier and modulates transepithelial protein transport. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.525 ml	7.626 ml	15.253 ml
5 mM	0.305 ml	1.525 ml	3.051 ml
10 mM	0.153 ml	0.763 ml	1.525 ml
50 mM	0.031 ml	0.153 ml	0.305 ml

注意：

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參考文獻

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