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產品介紹

KC7F2是一種選擇性HIF-1α蛋白翻譯抑制劑，細胞試驗中IC50為20 μM

產品描述：

KC7F2是一種選擇性HIF-1α蛋白翻譯抑制劑，細胞試驗中IC50為20 μM

靶點：

HIF-1α:20 μM;HIF/HIFProlyl-Hydroxylase;?HIF

體外研究：

KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成，而不影響其mRNA轉錄。在LN229-HRE-AP 細胞中，KC7F2抑制HRE驅動的轉錄，并減少HIF-1α蛋白質水平。KC7F2表現出劑量響應毒性，在癌細胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中，IC50大約為15 -25 μM。在D54MG膠質細胞中，KC7F2抑制集落形成，尤其在低氧環境下。在低氧微神經膠質細胞培養基中，KC7F2下調TfR 和DMT的表達，并減少HIF-1α介導的鐵積聚

體內研究：

KC7F2顯著減少戊四唑點燃大鼠模型的潛伏期，并在鋰-匹羅卡品大鼠模型的慢性期增加自發反復性癇性發作的比率

細胞實驗：

Cell lines: 人皮膚微血管內皮細胞和小鼠神經元；MCF7，LNZ308，A549，U251MG，和 LN229 細胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小時 Method: 將細胞接種到96孔板(4 × 103/孔)，并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)環境下于不用濃度的KC7F2培養72小時，或與20 μM KC7F2處理不同的時間。對于增殖分析，細胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小時，隨后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰羅丹明B在室溫下著色30分鐘。板用1%乙酸洗滌5次以除去未結合染料。結合的染料通過加入10 mM無緩沖的Tris堿溶解。細胞增殖使用分光光度計通過測量564 nm下的OD值計算

參考文獻：

1. Narita T, et al. Identification of a novel small molecule HIF-1alpha translation inhibitor. Clin Cancer Res. 2009, 15(19), 6128-6136. 2. Rathnasamy G, et al. Hypoxia inducible factor-1α mediates iron uptake which induces inflammatory response in amoeboid microglial cells in developing periventricular white matter through MAP kinase pathway. Neuropharmacology. 2014, 77, 428-440. 3. Li J, et al. Altered expression of hypoxia-Inducible factor-1α participates in the epileptogenesis in animal models. Synapse. 2014, 68(9), 402-409.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.753 ml	8.766 ml	17.532 ml
5 mM	0.351 ml	1.753 ml	3.506 ml
10 mM	0.175 ml	0.877 ml	1.753 ml
50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.351 ml

注意：

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參考文獻

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