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產品介紹

Opaganib (ABC294640)是一種口服生物可利用的選擇性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制劑，IC50約為 60 μM。Phase 1/2。

產品描述：

Opaganib (ABC294640)是一種口服生物可利用的選擇性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制劑，IC50約為 60 μM。Phase 1/2。

靶點：

SphK2(Cell-free assay):60 μM;S1PReceptor

體內研究：

在負荷乳腺癌異種移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)顯著減少腫瘤生長，與S1P水平的消耗相關。在負荷A-498異種移植物的嚴重聯合免疫缺陷小鼠中，ABC294640延長腫瘤生長，并提高自吞噬標志物。 ABC294640防止肝臟移植誘導的炎癥和先天性與獲得性免疫之間的串擾，主要物質沉淀和惡化的移植損傷，并改善肝功能，提高存活率

細胞實驗：

Cell lines: 1025LU，Hep-G2，A-498，MCF-7，Caco-2，MDA-MB-231，HT-29，Panc-1，DU145，T24，和 SK-OV-3 細胞系 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 72小時 Method: 為測定測試化合物對增殖的作用，細胞接種到96微孔板，并使其貼壁生長24小時。將不同濃度的ABC294640加入每個孔，細胞再培育72小時。在該時期結束時，活細胞的數量通過磺酰羅丹明結合試驗測定。被殺死細胞的百分比以相對于對照組培養基，磺酰羅丹明-結合的下降百分比計算。抑制曲線的回歸分析使用GraphPad Prism進行

動物實驗：

Animal Models: 負荷JC腫瘤的雌性 BALB/c 小鼠 Dosages: ~100 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：

1. French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 129-139. 2. Beljanski V, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(2), 454-464. 3. Antoon JW, et al. Endocrinology. 2010, 151(11), 5124-5135. 4. Liu Q, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41834.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.625 ml	13.126 ml	26.253 ml
5 mM	0.525 ml	2.625 ml	5.251 ml
10 mM	0.263 ml	1.313 ml	2.625 ml
50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.525 ml

注意：

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