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Enzalutamide

    
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Enzalutamide

源葉(MedMol)
S81562 一鍵復制產品信息
915087-33-1
C21H16F4N4O2S
464.44
MDV3100;MDV-3100;MDV 3100;恩扎魯胺;恩雜魯胺;4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
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產品介紹

Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 36 nM in LNCaP prostate cells. Enzalutamide is an autophagy activator

產品描述: Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 36 nM in LNCaP prostate cells. Enzalutamide is an autophagy activator
靶點: IC50: 36 nM (androgen-receptor, in LNCaP cells);AndrogenReceptor;?Autophagy
體內研究: Enzalutamide (MDV3100) induces great tumor regression in castrate male mice bearing LNCaP/AR xenografts at a dose of 10 mg/kg. Enzalutamide shows dose-independent pharmacokinetics at intravenous and oral doses of 0.5-5 mg/kg.
參考文獻: 1. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 2009, 324 (5928), 787-790. 2. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446. 3. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. Prostate. 2013 Sep;73(12):1291-305. 4. Kim TH, et al. Pharmacokinetics of enzalutamide, an anti-prostate cancer drug, in rats. Arch Pharm Res. 2015 Nov;38(11):2076-82.
溶解性: DMSO  :  ≥  50  mg/mL  (107.66  mM)
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.153 ml 10.766 ml 21.531 ml
5 mM 0.431 ml 2.153 ml 4.306 ml
10 mM 0.215 ml 1.077 ml 2.153 ml
50 mM 0.043 ml 0.215 ml 0.431 ml
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