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產品介紹

PFI-4 (compound 11) is a potent and highly selective BRPF1 Bromodomain (BRPF1B) inhibitor, with an IC50 of 172 nM. PFI-4 can be used to explore the functional mechanisms of the HBO1/BRPF1 complex and to study bone loss and osteolytic malignant bone lesions

產品描述：

靶點：

IC50: 3.517 μM (BRPF2), >10 μM (BRD4 (1)), 0.172 μM (BRPF1B), >10 μM (TRIM24);EpigeneticReaderDomain

體外研究：

PFI-4 (1.25 μM; 7 or 11 days) inhibits differentiation of human osteoclasts. Cell Viability Assay Cell Line: Osteoclasts Concentration: 1.25 μM Incubation Time: 7 or 11 days Result: Significantly reduces MMP9 secretion in osteoclasts.

參考文獻：

1. Meier JC, et al. Selective Targeting of Bromodomains of the Bromodomain-PHD Fingers Family Impairs Osteoclast Differentiation. ACS Chem Biol. 2017 Oct 20;12(10):2619-2630. 2. Demont EH, et al. 1,3-Dimethyl Benzimidazolones Are Potent, Selective Inhibitors of the BRPF1 Bromodomain. (2014) ACS Med Chem Lett. 5(11):1190-1195.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.629 ml	13.143 ml	26.285 ml
5 mM	0.526 ml	2.629 ml	5.257 ml
10 mM	0.263 ml	1.314 ml	2.629 ml
50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.526 ml

注意：

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參考文獻

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