| 貨號 | 規格 | 價格 | 上海 | 北京 | 武漢 | 南京 | 購買數量 |
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S81527-1mg |
98.4% | ￥51.00 | 9 | - | - | - |
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S81527-5mg |
98.4% | ￥127.50 | 7 | - | - | - |
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S81527-10mg |
98.4% | ￥170.00 | 10 | - | - | - |
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S81527-50mg |
98.4% | ￥467.50 | 6 | - | - | - |
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S81527-100mg |
98.4% | ￥680.00 | 1 | - | - | - |
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S81527-250mg |
98.4% | ￥1020.00 | 2 | - | - | - |
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S81527-1g |
98.4% | ￥3740.00 | 6 | - | - | - |
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ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）
| 產品描述： | ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM） | ||||||||||||||||||||
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| 靶點： | AMPK;ATPCitrateLyase;?AMPK | ||||||||||||||||||||
| 體外研究： | ETC-1002是一種新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一種二羧酸派生物，其作用機制主要是靶向兩種肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促進線粒體長鏈脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及減少促炎細胞因子和趨化因子的產生。ETC-1002的這些調節可溶性炎癥因子的效果可被LKB1 siRNAs顯著抑制，提示ETC-1002可能是通過LKB1依賴性機制來激活AMPK、發揮其抗炎癥效果 | ||||||||||||||||||||
| 體內研究： | 在體內實驗，ETC-1002抑制硫膠質誘導的白血球向小鼠腹膜腔的遷移。同樣地，在飲食誘導型肥胖癥的小鼠模型中，ETC-1002可恢復脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，減少巨噬細胞特異marker 4F/80的表達。ETC-1002是一種處于非活化狀態的前體藥物，在體內通過內源性肝臟ACS活性轉化為ACL抑制劑（活化狀態，ECT-1002-CoA） | ||||||||||||||||||||
| 細胞實驗： | Cell lines: 初級大鼠肝細胞和已分化的人單核來源的巨噬細胞 Concentrations: 30μM or 100μM Incubation Time: 12小時 Method: 初級大鼠肝細胞和已分化的人單核來源的巨噬細胞用不同濃度的ETC-1002處理12小時，用無血清的RPMI 1640培養基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 鏈霉素）配制ETC-1002的工作溶液 | ||||||||||||||||||||
| 動物實驗： | Animal Models: C57BL/6雄鼠 Dosages: 10 ml/kg Administration: 腹膜腔內注射 | ||||||||||||||||||||
| 參考文獻： | 1. Nikolic D, et al. ETC-1002: a future option for lipid disorders?. Atherosclerosis. 2014, 237(2):705-710. 2. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013, 54(8):2095-2108. 3. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013, 54(1):134-151. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存條件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液濃度參考： |
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