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產品介紹

EED226是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制劑，以H3K27me0 peptide為底物時，IC50=23.4 nM; 以單核小體為底物時，IC50=53.5 nM。它與EED的H3K27me3結合口袋直接相互作用

產品描述：

靶點：

EED:82 nM(Kd); PRC2:114 nM(Kd);HistoneMethyltransferase

體外研究：

EED226結合EED，誘導其發生構象變化，并造成PRC2活性的丟失。EED226能夠抑制含突變EZH2蛋白的PRC2。在細胞中，EED225調節H3K27的甲基化以及PRC2的靶基因表達。在體外酶學實驗中，當以H3K27me0肽段作為底物時，EED226抑制PRC2的IC50為23.4 nM，而當以單核小體作為底物時，IC50=53.5 nM（加入H3K27me3, 1 μM）。EED226對SAM和肽段底物都是非競爭性的。EED226與EED和PRC2復合體以1:1的化學計量比結合，Kd值分別為82 nM和114 nM。EED226并不破壞PRC2復合體，當SAM競爭性EZH2抑制與PRC2結合時，EED226仍能占據其結合口袋。在21種其他的蛋白甲基化轉移酶、激酶等蛋白中，EED226對PRC2復合體具有顯著的選擇性，EZH1-PRC2復合體是唯一一個除了PRC2以外，EED226可抑制的組蛋白甲基轉移酶。EED226在G401細胞中，具有中等的滲透性，可造成其H3K27me3和H3K27me2標記發生濃度依賴性的表達降低

體內研究：

EED226能有效地在小鼠移植瘤模型中誘導腫瘤消退。EED226的固定分散制劑在動物體內耐受良好。EED226在小鼠移植瘤模型中發揮的作用是濃度依賴性的[1]。EED226抑制DLBCL移植瘤的生長、降低H3K27me3的水平。EED226在體內外具有較低的清除率、近100%的口服生物利用度、低的分布容積(0.8 L/kg)、合理的t1/2(2.2 h)、中等的血漿蛋白結合率(14.4%)。其溶解度相對較低，對環境pH的依賴性較少

細胞實驗：

Cell lines: G401細胞 Concentrations: 0.12, 0.37, 1.1, 3.3, 10 μM Incubation Time: 3 d Method: 用EED226處理G401細胞3天，然后以總的組蛋白H3為對照，用WB的方法檢測H3K27me3, H3K27me2, H3K27me1的表達

動物實驗：

Animal Models: Karpas422移植瘤小鼠 Dosages: 10 ml/kg Administration: 口服

參考文獻：

1. Qi W, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED. Nat Chem Biol. 2017, 13(4):381-388. 2. Cancer Discov. 2017, 7(4):OF8. doi: 10.1158/2159-8290.CD-RW2017-030. 3. Y Huang, et al. PubMed Journals has been shut down. J Med Chem. 60 (6):2215-2226.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.707 ml	13.536 ml	27.071 ml
5 mM	0.541 ml	2.707 ml	5.414 ml
10 mM	0.271 ml	1.354 ml	2.707 ml
50 mM	0.054 ml	0.271 ml	0.541 ml

注意：

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參考文獻

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