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JIB-04

    
99.5%

JIB-04

源葉(MedMol)
S81423 一鍵復制產品信息
199596-05-9
C17H13ClN4
308.7649
FD5031; JIB-04;
貨號 規格 價格 上海 北京 武漢 南京 購買數量
S81423-2mg
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S81423-5mg
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S81423-10mg
99.5% ¥560.00 7 - - -
S81423-25mg
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S81423-50mg
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S81423-100mg
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S81423-200mg
≥98% ¥3500.00 貨期:2-3天 - - -
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產品介紹

JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑,無細胞試驗中對JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導細胞凋亡

產品描述: JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑,無細胞試驗中對JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導細胞凋亡
靶點: JARID1A(Cell-free assay):230 nM; JMJD2D(Cell-free assay):290 nM; JMJD2E(Cell-free assay):340 nM; JMJD2B(Cell-free assay):435 nM; JMJD2A(Cell-free assay):445 nM; JMJD3:855 nM;Apoptosis;?HistoneDemethylase;?HistoneMethyltransferase
體外研究: JIB-04 以癌癥選擇性的方式引起轉錄改變,包括下調增殖基因,上調抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能夠以IC50低至10 nM的水平阻礙肺癌、前列腺癌細胞系的增殖,同時在HBECs和PrSCs/PrECs中產生較少的抗增殖活性
體內研究: 在兩個小鼠異種移植模型(H358或A549)中,JIB-04減少腫瘤生長,降低腫瘤中Jumonji組蛋白脫甲基酶的活性,延長腫瘤患者生存時間
細胞實驗: Cell lines: 人肺癌細胞系(LCa),原代或非致癌細胞系HBECs,前列腺癌(PCa),原代前列腺基質細胞(PrSC)和前列腺上皮細胞(PrEC)。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小時 Method: 以每孔1500-3000細胞接種至96孔板,次日開始以遞增濃度的化合物處理細胞4天后,用MTS標準分析法用Promega’s Cell Titer或Cell Titer-Glo試劑測試細胞活性,使用Spectra Max或FlouroStar Omega酶標儀讀取490 nm和650 nm的吸光度。每種細胞系進行2-5次獨立測試,每次包含4-8個測試孔。IC50 通過DIVISA軟件計算得到
動物實驗: Animal Models: H358或A549小鼠異種移植模型 Dosages: 110 mg/kg (H358,腹腔注射),55 mg/kg (A549, 灌胃) Administration: 灌胃或腹腔注射
參考文獻: 1. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013, 4, 2035.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.239 ml 16.194 ml 32.387 ml
5 mM 0.648 ml 3.239 ml 6.477 ml
10 mM 0.324 ml 1.619 ml 3.239 ml
50 mM 0.065 ml 0.324 ml 0.648 ml
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批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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