產(chǎn)品介紹

裝運溫度為4°C。儲存在-20℃。存放在黑暗中。一般描述BI-9564是一種選擇性BRD9和BRD7的溴結構域蛋白抑制劑，IC50分別為75 nM和3.4 μM。應用作用于BRD9和BRD7 bromodomains，IC50分別為75 nM和3.4 μM。BI-9564是一種BRD9/7特異性抑制劑。BRD7和BRD9是bromodomain家族蛋白的兩個重要成員。 BRD7和BRD9都參與染色質(zhì)重塑。體外：通過基于片段的篩選和結構導向設計，BI-9564被鑒定為BRD9/7特異性抑制劑。研究發(fā)現(xiàn)，BI-9564結合BRD9的親和力高于對BRD7的親和力，并且對BET家族蛋白呈陰性。此外，已證實BI-9564對CECR2具有體外而非細胞中的脫靶選擇性。體內(nèi)：在動物研究中，每天兩次口服劑量給藥BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并測量血漿中BI-9564的濃度。獲得BI-9564的劑量依賴性AUC，與EOL-1細胞EC50水平相比，暴露水平更高。此外，當在第5天開始用180 mg / kg的BI-9564進行口服治療并且在第18天和19天中斷每天給藥時，與對照組相比，在第18天發(fā)現(xiàn)腫瘤生長的顯著降低，導致中值腫瘤生長抑制值為52％。臨床試驗：到目前為止，BI-9564仍處于臨床前研究階段。