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UNC3866

    
≥95%

UNC3866

源葉(MedMol)
S81414 一鍵復(fù)制產(chǎn)品信息
1872382-47-2
C43H66N6O8
795.0195
貨號(hào) 規(guī)格 價(jià)格 上海 北京 武漢 南京 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
S81414-5mg
≥95% ¥268.00 10 - - -
S81414-25mg
≥95% ¥808.00 3 - - -
S81414-100mg
≥95% ¥2158.00 1 - - -
產(chǎn)品介紹 參考文獻(xiàn) 質(zhì)檢證書(shū)(COA) 摩爾濃度計(jì)算器 相關(guān)產(chǎn)品

產(chǎn)品介紹

UNC3866是染色質(zhì)域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基賴氨酸閱讀功能拮抗劑。它與CBX4和CBX7的染色質(zhì)域有效結(jié)合,Kd值約為100 nM, 對(duì)CBX4和CBX7的選擇性分別是對(duì)其他CBX和CDY染色質(zhì)域的6倍和18倍

產(chǎn)品描述: UNC3866是染色質(zhì)域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基賴氨酸閱讀功能拮抗劑。它與CBX4和CBX7的染色質(zhì)域有效結(jié)合,Kd值約為100 nM, 對(duì)CBX4和CBX7的選擇性分別是對(duì)其他CBX和CDY染色質(zhì)域的6倍和18倍
靶點(diǎn): PRC1 chromodomains; CBX4 chromodomains:94 nM(Kd); CBX7 chromodomains:97 nM(Kd);HistoneMethyltransferase
體外研究: UNC3866是一種有效的CBX7-H3相互作用的拮抗劑(IC50 =66±1.2 nM)。UNC3866對(duì)CBX2, -4, -6 和 -8 的親和力與它們和CBX7染色質(zhì)序列一致性程度相關(guān)。UNC3866d對(duì)CBX4具有同樣的效果,因?yàn)镃BX4與CBX7非常類(lèi)似。UNC3866對(duì)CBX4、7的選擇性分別是對(duì)CBX-2, -6和-8的18倍、6倍、12倍。此外,UNC3866對(duì)CBX4/7的選擇性是對(duì)CDY1的65倍,是對(duì)CDTL1b和CDYL2的9倍。在細(xì)胞中,UNC3866拮抗PRC1染色質(zhì)域。盡管UNC3866的細(xì)胞透性比較低,但其穿透性和穩(wěn)定性足以用于評(píng)估其參與并拮抗其染色質(zhì)靶標(biāo)的活性,UNC3866抑制PC3細(xì)胞的增殖
體內(nèi)研究: UNC3866相對(duì)于UNC4007來(lái)說(shuō),在所檢測(cè)時(shí)間點(diǎn)中,一直是位于血漿中的優(yōu)勢(shì)種類(lèi),生物利用度為25%,具有中等清除率。雖然這些數(shù)據(jù)使這個(gè)肽類(lèi)化合物看起來(lái)非常有前景,但其在體內(nèi)的應(yīng)用受限于UNC3866的細(xì)胞透性,要在細(xì)胞內(nèi)靶標(biāo)發(fā)揮其作用,需要在體內(nèi)具有比較高的循環(huán)濃度水平。目前,在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中嘗試使用較高劑量的UNC3866,以探索其潛在效用
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: PC3細(xì)胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 24 hours Method: 將PC3細(xì)胞以200 cells/孔的密度接種于24孔板中,培育過(guò)夜,使細(xì)胞粘附起來(lái)。然后用含有DMSO、或UNC3866或UNC4219的新鮮培養(yǎng)基替換原有培養(yǎng)基。第三天,再更換一次含化合物的新鮮培養(yǎng)基。對(duì)于劑量反應(yīng)研究,通過(guò)六點(diǎn)滴定法,化合物濃度在100-0.4 μM范圍,測(cè)定EC50值。在第0天、第3天或第6天,用預(yù)冷的甲醇固定細(xì)胞30秒。用PBS進(jìn)行復(fù)水。用DAPI染細(xì)胞核并進(jìn)行統(tǒng)計(jì)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: swiss albino小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射
參考文獻(xiàn): 1. Stuckey JI, et al. A cellular chemical probe targeting the chromodomains of Polycomb repressive complex 1. Nat Chem Biol. 2016, 12(3):180-7.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.258 ml 6.289 ml 12.578 ml
5 mM 0.252 ml 1.258 ml 2.516 ml
10 mM 0.126 ml 0.629 ml 1.258 ml
50 mM 0.025 ml 0.126 ml 0.252 ml
注意: 部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(shū)(COA)

如何獲取質(zhì)檢證書(shū)(COA)?
請(qǐng)輸入貨號(hào)和一個(gè)與之匹配的批號(hào)。
例如:
批號(hào):JS298415 貨號(hào):S20001-25g
在貨品標(biāo)簽上如何找到貨號(hào)和批號(hào)?

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

=
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