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產品描述： LLY-507是一種具有細胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質賴氨酸甲基轉移酶SMYD2的抑制劑 |
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靶點：
SMYD2;HistoneMethyltransferase |
體外研究：
LLY-507有效地抑制SMYD2對p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507還能有效抑制SMYD2對H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507對SMYD2的選擇性比對其他24種蛋白或DNA甲基轉移酶（包括相關的家族成員SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454種激酶、35種蛋白偶聯受體、14種細胞核激素受體以及3種細胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以劑量依賴方式抑制幾種食管、肝臟、乳腺癌細胞株的增殖 |
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細胞實驗：
Cell lines: HEK293細胞 Concentrations: 0-2.5 μM Incubation Time: 28 h Method: 為了檢測處理過LLY-507的HEK293細胞中p53的甲基化狀態，對其細胞裂解物進行western blotting分析。將2×105個細胞接種于6孔板中，每組設置3次重復。將FLAG標記的p53和FLAG標記的SMYD2轉染進入細胞。轉染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507處理細胞，孵育28小時。然后收集細胞，然后用RIPA對細胞進行裂解 |
參考文獻：
1. Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53. |
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溶解性：
Soluble in DMSO、Ethanol |
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保存條件：
-20℃ |
配置溶液濃度參考：
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.74 ml |
8.699 ml |
17.399 ml |
| 5 mM |
0.348 ml |
1.74 ml |
3.48 ml |
| 10 mM |
0.174 ml |
0.87 ml |
1.74 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.348 ml |
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