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產品介紹

BQU57，RBC8的衍生物，是一種相對于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑

產品描述：

BQU57，RBC8的衍生物，是一種相對于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑

靶點：

GTPase Ral;GTPase;?Ras

體外研究：

在H2122 和 H358細胞系，BQU57抑制RalA 與 RalB活化，從而引起細胞生長抑制

體內研究：

在負荷人肺H2122腫瘤的小鼠體內，BQU57 (50 mg/kg, i.p.)顯著抑制RalA 和 RalB的活化，并引起劑量依賴性腫瘤生長抑制

細胞實驗：

Cell lines: 人肺癌細胞系，H2122，H358，H460 和 Calu6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時 Method: 化合物對人肺癌細胞的生長抑制在不依賴貼壁條件下于軟瓊脂中測定。細胞以15,000細胞/孔接種至6孔板(涂有2.0 mL 1%低熔點瓊脂糖組成的基底層)中包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點瓊脂糖。培養2到4周后(取決于細胞系)，細胞用1.0 mg/mL硝基藍四氮唑染色，菌落在顯微鏡下計數。IC50值定義為與對照組相比，導致菌落數減少50%的藥物濃度。48小時后，將細胞進行軟瓊脂集落形成測定

動物實驗：

Animal Models: 負荷人肺 H2122 tumors腫瘤的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

參考文獻：

1. Yan C, et al. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.991 ml	14.957 ml	29.914 ml
5 mM	0.598 ml	2.991 ml	5.983 ml
10 mM	0.299 ml	1.496 ml	2.991 ml
50 mM	0.06 ml	0.299 ml	0.598 ml

注意：

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參考文獻

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