貨號(hào)	規(guī)格	價(jià)格	上海	北京	武漢	南京
S81377-5mg	99.4%	￥1200.00 S81377-5mg ￥1200.00 現(xiàn)貨	8 8	-	-	-
S81377-10mg	99.4%	￥2130.00 S81377-10mg ￥2130.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-
S81377-25mg	99.4%	￥3900.00 S81377-25mg ￥3900.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的選擇性組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶EZH2的抑制劑，對(duì)EZH2和EZH1的IC50分別為2 nM和52 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

EZH2(Cell-free assay):2 nM ; EZH1(Cell-free assay):52 nM;HistoneMethyltransferase

體外研究：

在多發(fā)性骨髓瘤和漿細(xì)胞瘤細(xì)胞模型中，EZH2抑制劑CPI-1205的處理能夠?qū)е录?xì)胞凋亡

體內(nèi)研究：

在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，CPI-1205具有極好的口服生物利用度。在重復(fù)給藥的過(guò)程中，動(dòng)物對(duì)CPI-1205具有良好的耐受性，沒(méi)有明顯地體重減少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比較高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在這兩個(gè)物種中，都有比較好的口服利用度，分別為44.6%和46.2%。在毒性檢測(cè)中，其耐受良好，在恢復(fù)期間，毒性作用是具有可逆性的

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: CB-17 SCID小鼠 Dosages: 160 mg/kg orally twice daily Administration: 口服

參考文獻(xiàn)：

1. Vaswani RG, et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem. 2016. 2. Shilpi Arora, et al. EZH2 Inhibitors Are Broadly Efficacious in Multiple Myeloma As Single Agent and in Combination with Standard of Care Therapeutics. Blood. 2016, 128:5672.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.928 ml	9.642 ml	19.284 ml
5 mM	0.386 ml	1.928 ml	3.857 ml
10 mM	0.193 ml	0.964 ml	1.928 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(shū)(COA)

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批號(hào)：JS298415 貨號(hào)：S20001-25g
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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

計(jì)算重置

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