產品描述: | Santacruzamate A (CAY10683)是一種強效的選擇性HDAC抑制劑,其對HDAC2的IC50為119 pM ,比對其他HDACs高出 >3600倍的選擇性 |
靶點: |
HDAC2:119 pM;HDAC |
體外研究: |
Santacruzamate A抑制HCT116結腸癌細胞和HuT-78皮膚T淋巴瘤細胞的生長,GI50值分別為29.4 μM 和 1.4 μM。然而,Santacruzamate A對人皮膚成纖維細胞表現出低毒性(GI50 >100 μM) |
體內研究: |
Santacruzamate A (CAY10683) is a potent and selective HDAC2 inhibitor that suppressed metastasis in mice liver metastasis model. |
細胞實驗: |
Cell lines: HuT-78 細胞,和 HCT-116 細胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 或 96 hours Method: HUT-78細胞在Iscove改進的Dulbecco培養基培養,用20% FBS,1% 青霉素/鏈霉素,和1% 左旋谷酰胺補充。HCT-116細胞使用McCoy’s 5A培養基培養,用10% FBS,1%青霉素/鏈霉素,和1% 非必需氨基酸補充。細胞以5000細胞/孔接種在96孔板。處理之前,將板在37°C,5% CO2下培養24小時。抑制劑處理后,再培養72或96小時,使用SAHA為陽性對照。抗增殖活性使用標準MTS-PMS測定法測定 |
參考文獻: |
1. Pavlik CM, et al. Santacruzamate A, a potent and selective histone deacetylase inhibitor from the Panamanian marine cyanobacterium cf. Symploca sp. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033. 2. Zheng Y, et al. ZEB2/TWIST1/PRMT5/NuRD Multicomplex Contributes to the Epigenetic Regulation of EMT and Metastasis in Colorectal Carcinoma. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426. |
溶解性: |
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
3.593 ml |
17.963 ml |
35.926 ml |
5 mM |
0.719 ml |
3.593 ml |
7.185 ml |
10 mM |
0.359 ml |
1.796 ml |
3.593 ml |
50 mM |
0.072 ml |
0.359 ml |
0.719 ml |
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注意: |
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