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產品介紹

Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細胞保護轉錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號。Phase 2

產品描述：

Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細胞保護轉錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號。Phase 2

靶點：

NF-κB; Nrf2 ;Apoptosis;?Others;?Nrf2;?STING

體外研究：

RTA408有效增加RAW 264.7細胞中Nrf2靶點基因的表達，并逆轉IFNγ-介導的Gclc表達的抑制。在一組8個人腫瘤細胞系中，RTA 408抑制生長，平均GI50值為260 nM，并且會誘導細胞凋亡。在腫瘤細胞中，RTA 408也會抑制NF-κB，并激活JNK

體內研究：

在輻射誘導的皮膚炎小鼠中，1.0% RTA 408顯著減少表皮和膠原厚度，防止真皮壞死，并徹底緩和皮膚潰瘍。在大鼠皮膚中，RTA 408激活Nrf2，并誘導細胞保護基因。RTA 408也會減輕小鼠造血急性輻射綜合征

細胞實驗：

Cell lines: A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 細胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 72小時 Method: 對于生長抑制試驗，細胞重復兩份以3 x 103細胞/孔的密度接種到2個96孔培養皿。次日，一個板用RTA 408處理，另一個立即進行磺酰羅丹明B(SRB) 試驗(時間為0)。RTA 408處理板中的細胞在處理72小時后進行SRB試驗。相對于對照組細胞的生長百分比使用如下公式計算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是時間為0時的吸光值，(C)是72小時后對照組孔中的吸光值，(Ti)是藥物處理孔中的吸光值。劑量反應曲線在GraphPad Prism中計算，并計算GI50值

動物實驗：

Animal Models: 輻射誘導的皮膚炎癥小鼠 Dosages: 100 μL 載體中(w/v)含量為1% Administration: 局部施用

參考文獻：

1. Probst BL, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015, 10(4), e0122942. 2. Reisman SA, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 protects mice from radiation-induced dermatitis. Radiat Res. 2014, 181(5), 512-520. 3. Reisman SA, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 activates Nrf2 and induces cytoprotective genes in rat skin. Arch Dermatol Res. 2014, 306(5), 447-454. 4. Goldman DC, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 activates Nrf2 and induces cytoprotective genes in rat skin. Radiat Res. 2015, 183(3), 338-344.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.803 ml	9.014 ml	18.027 ml
5 mM	0.361 ml	1.803 ml	3.605 ml
10 mM	0.18 ml	0.901 ml	1.803 ml
50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.361 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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