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產(chǎn)品介紹

LDC4297是一種新型的CDK7抑制劑，抑制CDK7的IC50為0.13±0.06 nM，對(duì)其他CDKs的IC50范圍為10-10,000 nM

產(chǎn)品描述：

LDC4297是一種新型的CDK7抑制劑，抑制CDK7的IC50為0.13±0.06 nM，對(duì)其他CDKs的IC50范圍為10-10,000 nM

靶點(diǎn)：

CDK7(Cell-free assay):0.13 nM;CDK;?HSV

體外研究：

納摩爾-皮摩爾范圍的LDC4297在體外可抑制CDK7。LDC4297對(duì)CDK7的親和力非常高。LDC4297以濃度依賴性方式抑制人類原代成纖維細(xì)胞中HCMV的復(fù)制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297對(duì)CDK7的抑制作用并不引起廣泛的毒性作用，相反地，在某些特定情況下，低濃度的、只有納摩爾濃度級(jí)別的LDC4297能在一系列腫瘤細(xì)胞系中誘導(dǎo)毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途徑，它們參與干擾病毒誘導(dǎo)的Rb磷酸化

體內(nèi)研究：

LDC4297的藥代動(dòng)力學(xué)分析表明該化合物前景廣闊。在CD1小鼠的藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，在口服途徑后，LDC4297具有積極的特征。其半衰期t1/2z為1.6 h，在體內(nèi)血漿中達(dá)到峰濃度（1297.6 ng/ml）的平均時(shí)間Tmax為0.5小時(shí)。在血漿中持續(xù)存在至少8 h，其口服生物利用度為97.7%

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: 成纖維細(xì)胞 Concentrations: 0.1-50 μM Incubation Time: 3天 Method: 將細(xì)胞接種于24孔板中，并用不同濃度的抗病毒化合物（0.1-50 μM）對(duì)其進(jìn)行處理。一定時(shí)間后，進(jìn)行臺(tái)盼藍(lán)拒染實(shí)驗(yàn)，用0.1%臺(tái)盼藍(lán)在室溫下染色10分鐘，然后在顯微鏡下統(tǒng)計(jì)活細(xì)胞數(shù)目。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: 口服

參考文獻(xiàn)：

1. Hutterer C, et al. A novel CDK7 inhibitor of the Pyrazolotriazine class exerts broad-spectrum antiviral activity at nanomolar concentrations. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(4):2062-71.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.312 ml	11.56 ml	23.12 ml
5 mM	0.462 ml	2.312 ml	4.624 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.312 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.462 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

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