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Mivebresib

    
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Mivebresib

源葉(MedMol)
S81338 一鍵復制產品信息
1445993-26-9
C22H19F2N3O4S
459.4658
ABBV-075
貨號 規格 價格 上海 北京 武漢 南京 購買數量
S81338-2mg
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產品介紹 參考文獻 質檢證書(COA) 摩爾濃度計算器 相關產品

產品介紹

Mivebresib (ABBV-075) 是一種新型的 BET family bromodomain 抑制劑。以相似的親和力結合BRD2/4/T的溴區(Ki值在1-2.2 nM間),具有高度選擇性。對BRD3的效力比較低(Ki=12.2 nM),對CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地觸發多種腫瘤細胞的凋亡

產品描述: Mivebresib (ABBV-075) 是一種新型的 BET family bromodomain 抑制劑。以相似的親和力結合BRD2/4/T的溴區(Ki值在1-2.2 nM間),具有高度選擇性。對BRD3的效力比較低(Ki=12.2 nM),對CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地觸發多種腫瘤細胞的凋亡
靶點: BRD2; BRD4; BRD-T;Apoptosis;?EpigeneticReaderDomain
體外研究: ABBV-075在細胞生存能力檢測中,在多種癌細胞系(來自于實體瘤、白血病和淋巴瘤)具有強有效的單藥活性。它能夠破壞細胞周期控制,導致G1期阻滯,進一步衰老、抑制腫瘤形成、引起凋亡、可能靶向腫瘤微環境以進一步提供更佳療效
體內研究: 在側面異種移植了非小細胞和小細胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、頭部和頸部癌癥、多發性淋巴瘤、彌散性巨大B細胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他標準的護理劑相比,具有同等或者更好的功效
細胞實驗: Cell lines: Macrophages Concentrations: 0.1 μM Incubation Time: 48 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 48 h.
參考文獻: 1. Aparna Sarthy, et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Experimental and Molecular Therapeutics. 2016, Abstract 4718. 2. Wu Y, et al. Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer. J Cancer Res Clin Oncol. 2022 Apr;148(4):803-821.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.176 ml 10.882 ml 21.764 ml
5 mM 0.435 ml 2.176 ml 4.353 ml
10 mM 0.218 ml 1.088 ml 2.176 ml
50 mM 0.044 ml 0.218 ml 0.435 ml
注意: 部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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摩爾濃度計算器

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