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產品介紹

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1

產品描述：

靶點：

LSD1:20 nM;HistoneDemethylase

體外研究：

在THP-1 (MLL-AF9)細胞中，ORY-1001導致me2H3K4在KDM1A靶點基因時間/劑量依賴性累積，同時誘導分化標志物。ORY-1001也會誘導THP-1中細胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)細胞的增殖和集落形成

體內研究：

在嚙齒動物MV(4;11)異種移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)導致腫瘤生長顯著減少

細胞實驗：

Cell lines: NRK-52E cells Concentrations: 10 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.

動物實驗：

Animal Models: Rodent MV(4;11) xenografts Dosages: <0.020mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：

1. Maes T, et al. Preclinical characterization of a potent and selective inhibitor of the histone demethylase KDM1A for MLL leukemia. J Clin Oncol. 2013, 31, suppl; abstr. e13543. 2. Zhang X, et al. Targeting lysine-specific demethylase 1A inhibits renal epithelial-mesenchymal transition and attenuates renal fibrosis. FASEB J. 2022 Jan;36(1):e22122.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.297 ml	16.487 ml	32.974 ml
5 mM	0.659 ml	3.297 ml	6.595 ml
10 mM	0.33 ml	1.649 ml	3.297 ml
50 mM	0.066 ml	0.33 ml	0.659 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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ORY1001