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SP2509

    
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SP2509

源葉(MedMol)
S81324 一鍵復制產品信息
1423715-09-6
C19H20ClN3O5S
437.8972
SP2509 ≥95%; (E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide; (E)-N′-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide; SP2509; (E)-N-(
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產品介紹

SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑,IC50為 13?nM,對MAO-A,MAO-B,乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導凋亡并促進自噬

產品描述: SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑,IC50為 13?nM,對MAO-A,MAO-B,乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導凋亡并促進自噬
靶點: LSD1(Cell-free assay):13 nM;Apoptosis;?HistoneDemethylase
體外研究: 在AML細胞中,SP2509抑制LSD1與CoREST聯合,增加啟動子特異性H3K4Me3,并誘導p53,p21和C/EBPα。SP250也顯著抑制菌落生長,并誘導OCI-AML3的細胞凋亡。此外,SP2509誘導培養的和原代AML細胞的增殖,并且與panobinostat結合使用時,發揮協同致死性
體內研究: 在負荷OCI-AML3異種移植物的小鼠體內,SP2509 (25 mg/kg i.p.)顯著提高小鼠的存活率,與SP2509和panobinostat聯合治療發揮出優良的體內活性
細胞實驗: Cell lines: OCI-AML3,MV4-11 和 MOLM13 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小時 Method: 培養的AML細胞用SP2509 和/或PS處理96小時。在處理結束時,細胞用游離藥物清洗3遍,每種條件下的500個細胞接種于甲基纖維素,并在37?°C下培養。菌落形成在接種7–10天后測量
動物實驗: Animal Models: 負荷 OCI-AML3 異種移植物的NOD/SCID小鼠 Dosages: 20% Cremaphor,20% DMSO,60% 無菌水 Administration: i.p.
參考文獻: 1. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.284 ml 11.418 ml 22.836 ml
5 mM 0.457 ml 2.284 ml 4.567 ml
10 mM 0.228 ml 1.142 ml 2.284 ml
50 mM 0.046 ml 0.228 ml 0.457 ml
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