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產品介紹

MS436是一種有效的BET bromodomain抑制劑，對BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分別為<0.085 μM 和 0.34 μM

產品描述：

MS436是一種有效的BET bromodomain抑制劑，對BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分別為<0.085 μM 和 0.34 μM

靶點：

BRD4 (1):<0.085 μM(Ki); BRD4 (2)：0.34 μM(Ki);EpigeneticReaderDomain

體外研究：

MS436對第一溴結構域蛋白比對第二溴結構域蛋白表現出更低納摩爾的親和力。在NF-κB介導產生一氧化碳和促炎性細胞因子白細胞介素-6的小鼠巨噬細胞中，MS436有效抑制BRD4活性，而對活細胞沒有顯著抑制作用

細胞實驗：

Cell lines: 小鼠巨噬細胞 RAW264.7 細胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 24小時 Method: 小鼠巨噬細胞RAW264.7細胞以10000細胞每孔的密度接種于96孔板，在37℃下培養18小時。然后將細胞用100 μL重氮苯溴結構域蛋白抑制劑處理24小時。將10 μL MTT溶液(4 mg/ml)加入到每孔中，并在37°C下培養4小時。然后將上層清夜移除，細胞固定在100 μL 100% DMSO中。重氮苯化合物首先溶解在DMSO中，然后在培養基中稀釋為0.28到50000 nM的濃度。DMSO的終濃度調節為0.05% (v/v)。降低的程度使用EnVison 2104多標閱讀器在570/630 nm下測定吸光度確定

參考文獻：

1. Zhang G, et al. Structure-guided design of potent diazobenzene inhibitors for the BET bromodomains. J Med Chem. 2013, 56(22), 9251-9264.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.608 ml	13.04 ml	26.081 ml
5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.216 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

注意：

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參考文獻

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