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產品介紹

AD80，一種多激酶抑制劑，對人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強，但對mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對RET (c-RET)的IC50值為4 nM

產品描述：

AD80，一種多激酶抑制劑，對人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強，但對mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對RET (c-RET)的IC50值為4 nM

靶點：

Raf(Cell-free); Src(Cell-free); S6 Kinase(Cell-free); RET V804M(Cell-free assay):0.4 nM; RET V804L(Cell-free assay):0.6 nM; RET wt:1.3 nM;Raf;?c-RET;?Src;?S6Kinase

體外研究：

在表達KIF5B-RET的Ba/F3細胞中，低納摩爾濃度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的處理可導致被活化KRAS抑制的基因的表達上調，相反地，下調被KRAS活化的基因表達。在檢測其在體外對人類激酶的選擇性實驗中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而對mTOR的抑制活性相較于AD57和AD58顯著減少。AD80能夠抑制MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細胞的增殖，可能是通過誘導凋亡的途徑

體內研究：

AD80是一種高效的RET抑制劑，在臨床相關的RET融合驅動的腫瘤模型中，具有良好的藥代動力學特征。在患者來源的異種移植物種，AD80有效地縮小RET-rearranged的腫瘤大小。當AD80的給藥濃度為25 mg/kg時，腫瘤內RET以及AKT、ERK的磷酸化明顯減少，而在經cabozantinib或vandetanib處理的腫瘤中未觀察到此現象

細胞實驗：

Cell lines: LC-2/AD細胞 Concentrations: 0, 10 或 100 nM Incubation Time: 4 h Method: 用一定濃度的AD80、cabozantinib或vandetanib對LC-2/AD進行處理，處理4小時后，收集細胞獲取細胞溶解產物，進行免疫印跡實驗。

動物實驗：

Animal Models: NSG小鼠 Dosages: 12.5-25 mg/kg Administration: 口服

參考文獻：

1. Plenker D, et al. Drugging the catalytically inactive state of RET kinase in RET-rearranged tumors. Sci Transl Med. 2017, 9(394). pii: eaah6144. 2. Dar AC, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012, 486(7401):80-4.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.112 ml	10.561 ml	21.123 ml
5 mM	0.422 ml	2.112 ml	4.225 ml
10 mM	0.211 ml	1.056 ml	2.112 ml
50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

注意：

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參考文獻

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