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ON-123300,多靶點激酶抑制劑

    
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ON-123300

源葉
S81298 一鍵復制產品信息
1357470-29-1
C24H27N7O
429.5
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產品介紹

產品介紹:作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50分別為3.9、5、26、26、9.2和11 nM。 ON123300是一種多靶點激酶抑制劑。 RTK的信號傳導過度激活通常是由EGFR突變/擴增或PDGFR擴增/過表達引起的。 FGFR1信號傳導也發生在顯示FGFR1激酶結構域獲得功能突變的GBM中。 體外:在先前的研究中,用ON123300處理Z138C和Granta 519細胞時,發現ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外,ON123300能夠抑制參與PI3K / AKT途徑的蛋白質的磷酸化。此外,較低濃度ON123300處理的細胞出現細胞周期停滯,然而,較高的濃度可能導致凋亡誘導。 ON123300是有效的多靶點激酶抑制劑,對CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

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