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產品介紹

EPZ004777是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.4 nM

產品描述：

EPZ004777是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.4 nM

靶點：

DOT1L(Cell-free assay):0.4 nM;Apoptosis;?HistoneMethyltransferase

體外研究：

EPZ004777選擇性抑制細胞H3K79甲基化，并抑制關鍵MLL融合靶基因的表達。DOT1L受抑制后，EPZ004777選擇性抑制MLL基因重排的細胞系和MLL-AF9轉化的小鼠造血細胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的細胞系，也誘導分化和凋亡。EPZ004777選擇性抑制MLL-AF10和CALM-AF10轉化的小鼠造血細胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，顯著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表達，和MLL-AF6轉化的小鼠造血細胞的細胞周期停滯

體內研究：

EPZ004777處理MLL白血病小鼠移植瘤模型，產生有效的抗腫瘤功效，且顯著提高平均壽命

細胞實驗：

Cell lines: 人類白血病細胞系 MV4-11, THP-1, RS4;11, Kasumi-1, HL-60, REH, 和 Jurkat. SEM, KOPN-8, 697, U937 和 MOLM-13 細胞 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 14-18 天 Method: 測評人類細胞系增殖和活力，呈指數生長的細胞接種按一式三份接種在96孔板中，終體積為150 ml。在3 μM (增殖曲線), 或濃度不斷增加(測定IC50) EPZ004777（高達50 μM）時，進行細胞溫育。每隔3-4天，通過Guava Viacount實驗測定活存細胞，最多至18天，然后使用Guava EasyCyte Plus 儀器分析。進行細胞計數時，更換生長培養基和EPZ004777，細胞分裂回每孔5×104。總細胞數表現為每孔分裂調整后的活細胞。根據濃度依賴性曲線每個時間點，使用Graphpad Prism 軟件，測定每種細胞系的IC50值。測定IC50值直到IC50值穩定（THP-1細胞需18天，所有其它細胞系需14天）。測評EPZ004777對轉化的小鼠造血祖細胞的作用效果，兩個獨立轉導各自病毒的細胞按每孔0.5-1×105個細胞接種在24孔板，孔中含1 ml 培養基，然后使用濃度高達30 mM EPZ004777處理。進行細胞計數，每隔3-4天，在含新鮮化合物的新鮮培養基中再接種等量細胞數。MTT法檢測中，第10天，收獲成排再接種的細胞，然后按每孔 2×104各細胞一式三份接種在含適當濃度EPZ004777的100 ml培養基中。細胞溫育2.5天，然后使用10 ml MTT試劑處理3小時，在100 ml MTT-增溶緩沖液 (來自Cell Proliferation Kit I [MTT])中裂解過夜

動物實驗：

Animal Models: 患MLL小鼠的移植瘤MV4-11模型 Dosages: 含100 和 150 mg/mL EPZ004777溶液的微型泵 Administration: 滲透泵

參考文獻：

1. Daigle SR, et al. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011, 20(1), 53-65. 2. Chen L, et al. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013, 27(4), 813-822. 3. Deshpande AJ, et al. Leukemic transformation by the MLL-AF6 fusion oncogene requires the H3K79 methyltransferase Dot1l. Blood. 2013, 121(13), 2533-2541.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.853 ml	9.265 ml	18.53 ml
5 mM	0.371 ml	1.853 ml	3.706 ml
10 mM	0.185 ml	0.926 ml	1.853 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.371 ml

注意：

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參考文獻

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