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產品介紹

CCT196969是一種新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制劑，同時具有抑制SRC的活性。它還能抑制LCK和p38 MAPKs

產品描述：

CCT196969是一種新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制劑，同時具有抑制SRC的活性。它還能抑制LCK和p38 MAPKs

靶點：

CRAF(Cell-free assay):0.01 μM; LCK(Cell-free assay):0.02 μM; Src(Cell-free assay):0.03 μM; V600E-BRAF(Cell-free assay):0.04 μM; BRAF(Cell-free assay):0.1 μM;Raf;?Src

體外研究：

CCT196969在具有突變BRAF的黑素瘤、大腸癌細胞中具有活性，而對含有野生型BRAF和NRAS的癌細胞沒有效果。CCT196969誘導caspase 3和PARP裂解，因而誘導凋亡。CCT196969在含突變型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK

體內研究：

CCT196969耐受性良好，在所檢測的濃度范圍內，在體內沒有任何顯著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969，在24小時后，其血藥濃度約為1 μM。CCT196969的口服生物利用度約為55%

細胞實驗：

Cell lines: 從具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分離得到的細胞系 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161處理細胞4小時。提取蛋白質，溶于CLB1 lysis buffer。然后通過反相蛋白質陣列（RPPA）來對樣品進行分析

動物實驗：

Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服灌胃

參考文獻：

1. Girotti MR, et al. Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma. Cancer Cell. 2015, 27(1):85-96.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.947 ml	9.737 ml	19.473 ml
5 mM	0.389 ml	1.947 ml	3.895 ml
10 mM	0.195 ml	0.974 ml	1.947 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.389 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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