|
產品描述： XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ. |
|
靶點：
Apoptosis;DNA-PK;PI3K;PI3K |
體內研究：
XL147濃度為20 μM時誘導細胞死亡。用XL147處理導致PI3K的劑量依賴性抑制。抑制細胞凋亡的同時,XL147誘導細胞周期蛋白D1和pRB的減少和CDK抑制劑p27KIPI水平的增加,但是在總的或切割的多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）上水平沒有可檢測到的變化。用XL147處理,導致pAKTS473/T308和pS6S240/244的劑量依賴性減少。XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α時IC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競爭性抑制劑。在一組HER2過表達人乳腺癌細胞系中,用XL147處理消除AKT和S6磷酸化,但也誘導HER??3和其他RTK的表達和磷酸化。在HER2 +細胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制劑曲妥珠單抗或拉帕替尼共處理可增強XL147誘導的細胞死亡和對pAKT和pS6的抑制作用 |
|
細胞實驗：
Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference) |
參考文獻：
1.2010 ASCO Annual Meeting 2.Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6. |
|
溶解性：
DMSO:22.45 mg/mL(50.1 mM) Ethanol:<1 mg/mL H2O:<1 mg/mL |
|
保存條件：
-20℃ |
配置溶液濃度參考：
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.23 ml |
11.148 ml |
22.296 ml |
| 5 mM |
0.446 ml |
2.23 ml |
4.459 ml |
| 10 mM |
0.223 ml |
1.115 ml |
2.23 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.223 ml |
0.446 ml |
|
| 注意： |
部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
上海工商
危險品化學品經營許可證（不帶存儲）
營業執照(三證合一)
北京